Takmarkanir á Cofttek-eignum

DNA & RNA Synthesis

BIX01294 (935693-62-2)

BIX01294 er hemill á G9a histón metýltransferasa með IC50 af 2.7 μM. BIX01294 er hemill á G9a histónmetýltransferasa með IC50 af 2.7 μM í frumlausnargreiningu,

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 935693-62-2 Flokkur

BIX01294 (935693-62-2) Description:

BIX01294 er hemill á G9a histónmetýltransferasa með IC50 af 2.7 μM í frumaþrýstingi, dregur úr H3K9me2 af magnhistónum, hindrar einnig GLP (aðallega H3K9me3), engin marktæk virkni sem sést við önnur histónmetýltransferasa. Mælir H3K9me2 gildi í spendýrafrumum og styrkir örvun pluripotent stofnfrumna úr frumum frumum í vitro.

BIX01294 er sértækur hemill á G9a histónmetýltransferasa og hefur ekki áhrif á SUV39H1 (H320R) og PRMT1 innan prófaðrar styrkleikasviðs. BIX-01294 hamlaði sérstaklega G9a (H3K9me2) og, í minna mæli, náið tengt GLP ensím (aðallega H3K9me3), með IC50 af 1.7 μM fyrir G9a og 38 μM fyrir GLP. BIX-01294 hamlar G9a á ósamhæfðan hátt með SAM. BIX-01294 (4.1μM) dregur úr H3K9me2 stigum í magni Histone Undirbúningur frá wt ES frumum, fósturfóstrum fibroblasts og HeLa frumum, en ekki í G9a skortar stofnfrumum. BIX-01294 er mikilvægur hemill fyrir tímabundinn mótun á litningshormóni H3K9me2. BIX-01294 dregur úr H3K9me2 við nokkrar G9a miðaðar gen, þar á meðal Bim1 og Serac1. BIX01294 gæti endurvirkjað tjáningu HIV-1 frá latent sýktum frumum eins og ACH-2 og OM10.1.

BIX01294 (935693-62-2) Specifications:

vöru Nafn BIX01294
Samheiti BIX-01294; BIX 01294; BIX 01294,2- (Hexahydro-4-methyl-1H-1,

4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-quinazolinamine hydrate trihydrochloride

Efnaheiti 4-QuinazolinaMine,2-(hexahydro-4-Methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-diMethoxy-N-[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]-;BIX 01294 (free base);

2-(Hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-quinazolinamine;

Hreinleiki ≥ 98%
CAS-númer 935693-62-2
Molecular Formula C28H38N6O2
Molecular Wátta X
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD14560563
InChIKey OSXFATOLZGZLSK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C28H38N6O2/c1-32-12-7-13-34(17-16-32)28-30-24-19-26(36-3)25(35-2)18-23(24)27(31-28)29-22-10-14-33(15-11-22)20-21-8-5-4-6-9-21/h4-6,8-9,18-19,22H,7,10-17,20H2,1-3H3,(H,29,30,31)
Smiles CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC
Form Duft
Litur Hvítt
Sóleysanleiki DMSO (10 mg / ml) eða etanól (10 mg / ml)
Storage TEMP. 2-8 ° C
Geymsluþol ≥ 2 ára
Meðhöndlun Forðist snertingu við húð og augu. Forðist að mynda ryk og úða. Veita viðeigandi útblásturslofti á stöðum þar sem ryk er myndað
Umsókn G9a histón lýsín metýltransferasa (HMTase) hemill.


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • Ó SY, Seok JY, Choi YS, Lee SH, Bae JS, Lee YM. Histón metýltransferasahemillinn BIX01294 hamlar HIF-1α stöðugleika og æðamyndun. Mol frumur. 2015 júní; 38 (6): 528-34. doi: 10.14348 / molcells.2015.0026. Epub 2015 maí 27. PMID: 26013382, PMCID: PMC4469910.
  • Mezentseva NV, Yang J, Kaur K, Iaffaldano G, Rémond MC, Eisenberg CA, Eisenberg LM. Histónmetýltransferasahemillinn BIX01294 eykur hjartastarfsemi beinmergsfrumna. Staffrumur Dev. 2013 Feb 15; 22 (4): 654-67. doi: 10.1089 / scd.2012.0181. Epub 2012 Nóvember 7. PMID: 22994322, PMCID: PMC3564468.
  • Tsuda H, Zhao N, Imai K, Ochiai K, Yang P, Suzuki N. BIX01294 bælar osteoclast aðgreining á makrofag-eins og Raw264.7 frumum. Bosn J Basic Med Sci. 2013 Nov; 13 (4): 271-5. PMID: 24289765, PMCID: PMC4334004.
  • Kaur K, Yang J, Edwards JG, Eisenberg CA, Eisenberg LM. G9a histón metýltransferasahemill BIX01294 stuðlar að stækkun fullorðinsfrumukrabbameins í fullorðnum án þess að breyta phenotype eða mismununargetu. Cell Prolif. 2016 júní; 49 (3): 373-85. doi: 10.1111 / cpr.12255. Epub 2016 Apr 24. PMID: 27109896.
  • Ciechomska IA, Marciniak MP, Jackl J, Kaminska B. Formeðferð eða eftir meðferð manna glioma frumna með BIX01294, hindrunin á Histone Methyltransferase G9a, skynjar frumur í Temozolomide. Front Pharmacol. 2018 Nóvember 2; 9: 1271. doi: 10.3389 / fphar.2018.01271. eCollection 2018. PMID: 30450051, PMCID: PMC6224489.