Takmarkanir á Cofttek-eignum

HER2 & FLT3

ENMD-2076 (934353-76-1)

ENMD-2076 hefur sértæka virkni gegn Aurora A og Flt3 með IC50 af 14 nM og 1.86 nM, 25-falt valkvætt fyrir Aurora A en yfir Aurora B og minna öflugt fyrir VEGFR2 / KDR og VEGFR3, FGFR1 og FGFR2 og PDGFRα.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 934353-76-1 Flokkur

ENMD-2076 (934353-76-1) Description:

ENMD-2076 er öndunarvirkt Aurora A / angiogenic kínasahemill með einstaka kínasýkni og mörg verkunarhátt. Sýnt hefur verið fram á að ENMD-2076 hindrar sérstakt snið á angíógenískum týrósín kínasa markmiðum auk Aurora A kínasa. Aurora kínasa eru lykil eftirlitsstofnanir mítósa (frumuskipting) og eru oft yfirtekin við krabbamein í mönnum. ENMD-2076 miðar einnig á VEGFR, Flt-3 og FGFR3 kínasa sem hafa verið sýnt fram á að gegna mikilvægum hlutverkum í meinafræði nokkurra krabbameina.

ENMD-2076 (934353-76-1) Specifications:

vöru Nafn ENMD-2076
Efnaheiti ENMD-2076; 934353-76-1; ENMD 2076; (E)-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine; UNII-J6U9WP10T7; ENMD2076

Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 934353-76-1
Molecular Formula C
Molecular Wátta X
Monoisotopic Mass X
InChIKey BLQYVHBZHAISJM-CMDGGOBGSA-N
InChi Code InChI=1S/C21H25N7/c1-16-14-20(26-25-16)23-19-15-21(28-12-10-27(2)11-13-28)24-18(22-19)9-8-17-6-4-3-5-7-17/h3-9,14-15H,10-13H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25,26)/b9-8+
Smiles CN1CCN(C2=CC(NC3=NNC(C)=C3)=NC(/C=C/C4=CC=CC=C4)=N2)CC1
Form duft
Litur hvítt
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna), eða -20 C til lengri tíma (mánuðir).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Umsókn Oral-virkur Aurora A / angiogenic kínasa hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • Matulonis UA, Lee J, Lasonde B, Tew WP, Yehwalashet A, Matei D, Behbakht K, Grothusen J, Fleming G, Lee NK, Arnott J, Bray MR, Fletcher G, Brokx RD, Castonguay V, Mackay H, Sidor CF , Oza AM. ENMD-2076, inntökuhemill á kalsíum í æðavöðvakvilla og útbreiðslu, hefur virkni í endurtekinni, ónæmiskrabbameinsvaldandi krabbameini í platínu. Eur J krabbamein. 2013 Jan; 49 (1): 121-31. doi: 10.1016 / j.ejca.2012.07.020. Epub 2012 Ág 21. PubMed PMID: 22921155.
  • Hvernig J, Yee K. ENMD-2076 fyrir hematological malignancies. Expert Opin Investig Drugs. 2012 maí; 21 (5): 717-32. gera: 10.1517 / 13543784.2012.668882. Epub 2012 Mar 8. Review. PubMed PMID: 22397360.
  • Zhang S, Farag SS. Frá frumufræði til meðferðar: ENMD-2076 við meðferð á mörgum mergæxli. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Júlí; 20 (7): 1015-28. gera: 10.1517 / 13543784.2011.584869. Epub 2011 maí 26. Review. PubMed PMID: 21615212.
  • Fletcher GC, Brokx RD, Denny TA, Hembrough TA, Plum SM, Fogler WE, Sidor CF, Bray MR. ENMD-2076 er til inntöku virkt kínasa hemill með verkjalyfjum gegn völdum æxla og mótefnavaka. Mol Cancer Ther. 2011 Jan; 10 (1): 126-37. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-10-0574. Epub 2010 Dec 21. PubMed PMID: 21177375.
  • Diamond JR, Bastos BR, Hansen RJ, Gustafson DL, Eckhardt SG, Kwak EL, Pandya SS, Fletcher GC, Pitts TM, Kulikowski GN, Morrow M, Arnott J, Bray MR, Sidor C, Messersmith W, Shapiro GI. Fasa I öryggi, lyfjahvörf og lyfhrifannsókn á ENMD-2076, skáldsneyðandi hjarta- og æðakímhimnuhemli, hjá sjúklingum með langt gengið æxli. Clin Cancer Res. 2011 Feb 15; 17 (4): 849-60. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-2144. Epub 2010 Dec 3. PubMed PMID: 21131552; PubMed Central PMCID: PMC3867298.
  • Wang X, Sinn AL, Pollok K, Sandusky G, Zhang S, Chen L, Liang J, Crean CD, Suvannasankha A, Abonour R, Sidor C, Bray MR, Farag SS. Forklínísk virkni nýrrar týrósínkínasa og aurora kínasa hemils, ENMD-2076, gegn mörgum mergæxli. Br J Haematol. 2010 Aug; 150 (3): 313-25. doi: 10.1111 / j.1365-2141.2010.08248.x. Epub 2010 Júní 15. PubMed PMID: 20560971.
  • Tentler JJ, Bradshaw-Pierce EL, Serkova NJ, Hasebroock KM, Pitts TM, Diamond JR, Fletcher GC, Bray MR, Eckhardt SG. Mat á in vivo móteituráhrifum af ENMD-2076, nýrri fjölþættri kínasahemli, gegn frumum og frumuafleiðum afbrigðilegum krabbameini í ristli með krabbameini í ristli. Clin Cancer Res. 2010 Júní 1; 16 (11): 2989-98. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-0325. Epub 2010 Apr 20. PubMed PMID: 20406842; PubMed Central PMCID: PMC3928713.