Takmarkanir á Cofttek-eignum

PARP & Proteasome

A-966492 (934162-61-5)

A-966492 er skáldsaga og öflugur hemill PARP1 og PARP2 með Ki af 1 nM og 1.5 nM, í sömu röð.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 934162-61-5 Flokkur

A-966492 (934162-61-5) Description:

A-966492 er einn af öflugustu PARP hemlum. A-966492 sýnir framúrskarandi virkni gegn PARP-1 ensíminu með Kiof 1 nM og EC50 af 1 nM í heildarmælingu. A-966492 eykur verulega verkun TMZ á skammtaháðan hátt. Að auki er A-966492 aðgengilegt á milli margra tegunda, krossar blóð-heilaþröskuldinn og virðist dreifast í æxlisvef. A-966492 táknar efnilegur, byggingarlega fjölbreytt bensímídazól hliðstæða og er ennfremur einkennist af forklínískum hætti.

A-966492 sýnir einnig góð virkni in vivo í B16F10 undir húð með músum æxli í músum ásamt temózólómíði og MX-1 brjóstakrabbameins xenograft líkani, bæði sem eitt sér og í samsetningu með karbóplatíni. Að auki hefur A-966492 framúrskarandi lyfjafræðilegir eiginleikar og hefur sýnt fram á virkni in vivo í forklínískum músum æxlismyndum í sambandi við TMZ og karbóplatín, eins og heilbrigður eins og virkni einnota í BRCA1-skorti MX-1 æxlisgerð. A-966492 einkennist frekar af Sprague-Dawley rottum, beagle hundum og cynomolgus öpum, þar sem A-966492 sýnir mögulega aðgengi að 34-72% og helmingunartíma 1.7-1.9 klukkustunda. In vivo sýnir A-966492 veruleg aukning á virkni TMZ í músum B16F10 sýklalyfjum með sortuæxli með A-966492 hópunum sem sýna framúrskarandi verkun.

A-966492 (934162-61-5) Specifications:

vöru Nafn A-966492
Samheiti 2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide; A966492; A 966492;
Efnaheiti S)-2-(2-fluoro-4-(pyrrolidin-2-yl)phenyl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide;A-966492(A 966492);2-{2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin

-2-yl]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxaMide;2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide A-966492;

Hreinleiki ≥ 98%
CAS-númer 934162-61-5
Molecular Formula C18H17FN4O
Molecular Wátta X
Monoisotopic Mass X
MDL númer N / A
InChIKey AHIVQGOUBLVTCB-AWEZNQCLSA-N
InChi Code InChI=1S/C18H17FN4O/c19-13-9-10(14-5-2-8-21-14)6-7-11(13)18-22-15-4-1-3-12(17(20)24)16(15)23-18/h1,3-4,6-7,9,14,21H,2,5,8H2,(H2,20,24)(H,22,23)/t14-/m0/s1
Smiles O = C (C1 = C2N = C (C3 = CC = C ([[Email protected]]4NCCC4)C=C3F)NC2=CC=C1)N
Form Duft
Litur White
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Geymsluþol ≥ 2 ára
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn öflugur PARP hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • Koosha F, Neshasteh-Riz A, Takavar A, Eyvazzadeh N, Mazaheri Z, Eynali S, Mousavi M. Samsetningin af A-966492 og Topotecan til árangursríka geislavirkni á glioblastoma kúlulaga. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 30; 491 (4): 1092-1097. doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.08.018. Epub 2017 Ág 7. PMID: 28797568.
  • Penning TD, Zhu GD, Gong J, Thomas S, Gandhi VB, Liu X, Shi Y, Klinghofer V, Johnson EF, Park CH, Fry EH, Donawho CK, Frost DJ, Buchanan FG, Bukofzer GT, Rodriguez LE, Bontcheva- Diaz V, Bouska JJ, Osterling DJ, Olson AM, Marsh KC, Luo Y, Giranda VL. Optimisation of phenyl-substituted benzimidazole carboxamide poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors: identification of (S) -2- (2-fluor-4- (pyrrolidin-2-yl) phenyl) -1H-benzimidazole-4-carboxamide -966492), mjög öflugur og virkur hemill. J Med Chem. 2010 Apr 22; 53 (8): 3142-53. doi: 10.1021 / jm901775y. PubMed PMID: 20337371