Takmarkanir á Cofttek-eignum

TGF-beta & Smad

A83-01 (909910-43-6)

83-01 er öflugur hemill á ALF5 kínasa af TGF-β tegund I, virkni / nodal viðtaka ALK4 og tegund I nodal viðtaka ALK7, með IC50s af 12, 45 og 7.5 nM.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 909910-43-6 Flokkur

A83-01 (909910-43-6) Description:

A-83-01 er ALK hemill. Sýnt var fram á að A-83-01 hindra transcriptional virkni sem framkölluð er af TGF-beta gerð I-viðtaka ALK-5 og að með ALIN-4-gerð IB-viðtaka ALK-7 og nodal-gerð I-viðtaka ALK-5, þar sem kínasviðin eru byggingar mjög tengd við ALK-83. A-01-5 var talin vera öflugri við hömlun á ALK5 en áður þekktum ALK-431542 hemlum, SB-2, og einnig til að koma í veg fyrir fosfórýleringu Smad3 / 83 og vaxtarhömlun af völdum TGF-beta. A-01-83 hamlaði epithelial-to-mesenchymal umskipti framkallað af TGF-beta, sem bendir til þess að A-01-XNUMX og tengd sameindir geta verið gagnlegar til að koma í veg fyrir framvindu háþróaður krabbameins.

A 83-01 er TGFβ kínasa / virkjunarviðtaka líkur kínasa (ALK 5) hemill (IC50 = 12 nM) sem kemur í veg fyrir fosfórýleringu Smad2 / 3 og hamlar vöxtum af völdum TGFβ. A 83-01 hindrar fosfórun á Smad2 og hemlar TGF-β-framkölluð epithelial til mesenchymal umskipti. Einnig hamlar A 83-01 transkriptunarvirkni sem framkallað er af TGFβ tegund I viðtaka ALK-5, virkni IB-viðtaka ALK-4 og nodal tegund I viðtaka ALK-7. A-83-01 örvar stækkun Nkx2.5-eGFP (+) frumna í nýburum.

Það hefur lítil áhrif á beinmyndandi tegund I viðtaka, p38 mítógenvirkja próteinkínasa eða ERK. A 83-01 hefur verið notað til að endurskipuleggja fibroblast í aðra línuna, þ.mt tauga stofnfrumur og kardíómómótefna.

A83-01 (909910-43-6) Specifications:

vöru Nafn A83-01
Samheiti A8301; A 8301; A-8301
Efnaheiti 3-(6-methylpyridin-2-yl)-~{N}-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
Hreinleiki > 98%
CAS-númer 909910-43-6
Molecular Formula C25H19N5S
Molecular Wátta X
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD08705403
InChIKey HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
Smiles CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
Form duft
Litur hvítt til beige
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO (20 mg / ml) og etanóli (20 mg / ml).
Storage TEMP. 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna), eða -20 C til lengri tíma (mánuðir).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn A 83-01 hefur verið notað sem hemill umbreytandi vaxtarþáttur β kínasa gerð 1 viðtaka; TGF-P / ALK5 hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

1.Transcriptome of Human Endometrial Mesenchymal Stofnfrumur undir TGFβR hömlun Sýna fleiri möguleika fyrir frumur-byggð meðferð. Gurung S, Williams S, Deane JA, Werkmeister JA, Gargett CE. Front Cell Dev Biol. 2018 Dec 4; 6: 164. doi: 10.3389 / fcell.2018.00164. eCollection 2018.

2. Hvarfefni VEGF viðtakans bæla HeLa S3 frumuvökvun í gegnum misalignment litninga og snúningur á mítótískar spindlar, sem veldur töfum í M-Phase Progression. Okumura D, Hagino M, Yamagishi A, Kaibori Y, Munira S, Saito Y, Nakayama Y. Int J Mol Sci. 2018 Dec 12; 19 (12). pii: E4014. doi: 10.3390 / ijms19124014.

3.Leucine-ríkur endurtaka inniheldur G-prótein tengt viðtaka 5 auðgað líffæri undir efnafræðilega skilgreindum vaxtarskilyrðum. Hahn S, Kim MS, Choi SY, Jeong S, Jee J, Kim HK, Jeong SY, Shin H, Kim HS, Park JS, Yoo J. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 8; 508 (2): 430-439. doi: 10.1016 / j.bbrc.2018.11.003. Epub 2018 Nóvember 28.

4.Small sameinda-miðlað endurhvarf af lifrarfrumum úr mönnum í tvífrumna frumfrumur. Kim Y, Kang K, Lee SB, Seo D, Yoon S, Kim SJ, Jang K, Jung YK, Lee KG, þáttur VM, Jeong J, Choi D. J Hepatol. 2019 Jan; 70 (1): 97-107. doi: 10.1016 / j.jhep.2018.09.007. Epub 2018 Sep 19.