Takmarkanir á Cofttek-eignum

PI3K & mTOR

Acalisib (GS-9820) (870281-34-8)

Acalisib, sem einnig er þekkt sem GS-9820, er hemill beta og delta ísóformanna í 110 kDa hvatakerfinu í flokki IA fosfónositíð-3 kínasa (PI3K) með hugsanlega ónæmisaðgerð og æxlishemjandi starfsemi ...

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 870281-34-8 Flokkur

Acalisib (GS-9820) (870281-34-8) Description:

Acalisib, einnig þekkt sem GS-9820, er hemill á beta og delta ísóformum 110 kDa hvatakerfisins í flokki IA fosfónositíð-3 kínasa (PI3K) með hugsanlega ónæmisaðgerð og æxlishemjandi virkni. p110beta / delta PI3K hemill GS-9820 hamlar virkni PI3K og hindrar þannig framleiðslu á öðrum boðberi fosfatidýlinositol-3,4,5-trisfosfats (PIP3) sem dregur úr fjölgun æxlisfrumna og veldur frumudauða. PI3K-miðlað merkja er oft dregið úr í krabbameinsfrumum; Markviss hömlun PI3K er hönnuð til að varðveita PI3K-merkjagjöf í eðlilegum, æxlisfrænum frumum. Acalisib (GS-9820) er sértækari fyrir PI3Kδ (IC50 = 12.7 nM) miðað við önnur PI3K tegund I ensím (IC50: PI3Kα, 5,441 nM, PI3Kβ, 3,377 nM, PI3Kγ, 1,389 nM). Acalisib er einnig 103-falt sértækari gegn PI3Kδ en gegn tengdum kínasa, svo sem PI3KCIIβ (IC50> 10 nM), hVPS34 (IC50 = 12.7 μM), DNA-PK (IC50 = 18.7 μM) og mTOR (IC50> 10 nM ). Í fibroblasts, merki PDGF viðtaka í gegnum PI3Kα og GPCR fyrir lysófosfatíðsýru (LPA) merki um PI3Kβ. Acalisib dregur úr PDGF-völdum pAkt með aðeins 50% við 11,585 nM og LPA-völdum pAkt með 50% við 2,069 nM.

Acalisib (GS-9820) (870281-34-8) Specifications:

vöru Nafn Acalisib (GS-9820)
Samheiti GS-9820; GS9820; GS 9820; CAL120; CAL 120; CAL-120; Acalisib.
Efnaheiti (S)-2-(1-((7H-purin-6-yl)amino)ethyl)-6-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one.
Lyfjaflokkur Hömlun
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 870281-34-8
Molecular Formula C21H16FN7O
Molecular Wátta 401.14004
Monoisotopic Mass 401.4 g / mól
MDL númer N / A
InChIKey DOCINCLJNAXZQF-LBPRGKRZSA-N
InChi Code InChI=1S/C21H16FN7O/c1-12(27-19-17-18(24-10-23-17)25-11-26-19)20-28-16-8-7-13(22)9-15(16)21(30)29(20)14-5-3-2-4-6-14/h2-12H,1H3,(H2,23,24,25,26,27)/t12-/m0/s1
Smiles CC(C1=NC2=C(C=C(C=C2)F)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
Form Solid Powder
Litur N / A
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn PI3K hvataþáttur p110delta hemils


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Werth, Emily G .; McConnell, Evan W .; Couso Lianez, Inmaculada; Perrine, Zoee; Crespo, Jose L .; Umen, James G .; Hicks, Leslie M. - New Phytologist 2019 vol. 221 # 1 p. 247 - 260.

[2]. Yang, Chun; Ren, Qian; Qu, Youge; Zhang, Ji-Chun; Ma, Min; Dong, Chao; Hashimoto, Kenji - Líffræðileg geðsjúkdómur 2018 vol. 83 # 1 p. 18 - 28.

[3]. Kawata, Takahito; Tada, Kohei; Kobayashi, Masayuki; Sakamoto, Takashi; Takiuchi, Yoko; Iwai, Fumie; Sakurada, Maki; (...) Sato, Hironori; Takaori-Kondo, Akifumi - krabbamein Vísindi 2018 bindi. 109 # 1 p. 103 - 111.

[4] .Gutiérrez-Martínez; Rubio; Piedra-Quintero; Lopez-Mendez; Serrano; Reyes-Maldonado; Salinas-Lara; (...) Villegas-Sepúlveda; Nava - þýðingartækni 2019 bindi. 12 # 1 p. 24 - 35.

[5]. Li, Dong-Dong; Meng, Xiang-Feng; Wang, Qiang; Yu, Pan; Zhao, Lin-Guo; Zhang, Zheng-Ping; Wang, Zhen-Zhong; Xiao, Wei - Journal of Molecular Graphics and Modeling 2018 vol. 79 p. 81 - 87.