Takmarkanir á Cofttek-eignum

JAK & Bcr-Abl

WP1066 (857064-38-1)

WP1066 er nýjasta hemill JAK2 og STAT3 með IC50 af 2.30 μM og 2.43 μM í HEL frumum; sýnir virkni JAK2, STAT3, STAT5 og ERK1 / 2 ekki JAK1 og JAK3.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 857064-38-1 Flokkur

WP1066 (857064-38-1) Dyfirskrift

WP1066 hamlar verulega vexti HEL frumna sem bera JAK2 V617F stökkbrigða ísóformið á skammtaháðan hátt með IC20, IC50 og IC80 af 0.8, 2.3 og 3.8 μM. WP1066 við styrk 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, eða 4.0 μM hamlar fosfórun JAK2, STAT3, STAT5 og ERK1 / 2 án þess að hafa áhrif á fosfórun JAK1 og JAK3 í hvítblæði af hvítblæði af hvítblæði, sem tjá JAK2 V617F ísóformið. WP1066 í styrkleika frá 0.5 til 3.0 μM hamlar útbreiðslu AML nýlendubólgu myndandi frumna sem fengin eru frá sjúklingum og AML frumulínum OCIM2 og K562 á skammtaháðan hátt. WP1066 í þéttni 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 eða 4.0 μM lækkar skammtaháð JAK2 og pJAK2 próteinhæð og fosfórun í stigum af STAT3, STAT5 og AKT í OCIM2 og K562 frumum. WP1066 við styrk 2 μM hamlar OCIM2 frumu margföldun með því að valda uppsöfnun frumna í G0-G1 fasa frumuhringsins. WP1066 í styrkum 1, 2 eða 3 μM veldur apoptosis í bæði OCIM2 og K562 frumum á skammtaháðan hátt með því að virkja procaspase-3 og cleaving PARP. WP1066 við styrk 5 μM kemur í veg fyrir fosfórýleringu STAT3 og í styrk 2.5μM WP1066 hamlar það verulega lifun og dreifingu frumna í Caki-1 og 786-O nýrnakrabbameinsfrumum. WP1066 í styrk 5 μM bælir HIF1α og HIF2α tjáningu og VEGF framleiðslu í Caki-1 og 786-O nýrnakrabbameinsfrumum.

WP1066 (857064-38-1) Specifications

vöru Nafn WP1066
Samheiti WP1066; WP 1066; WP-1066
Efnaheiti (S,E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 857064-38-1
Molecular Formula C17H14BrN3O
Molecular Wátta 356.22
Nákvæman massa 355.03202
InChIKey VFUAJMPDXIRPKO-LQELWAHVSA-N
InChi Code InChI=1S/C17H14BrN3O/c1-12(13-6-3-2-4-7-13)20-17(22)14(11-19)10-15-8-5-9-16(18)21-15/h2-10,12H,1H3,(H,20,22)/b14-10+/t12-/m0/s1
Smiles O = C (N [[Email protected]] (C1 = CC = CC = C1) C) / C (C # N) = C / C2 = NC (Br) = CC = C2
Form Kristallað duft
Litur Hvítt til beinhvítt
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna), eða -20 C til lengri tíma (mánuðir).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun N / A
Umsókn Hömlun, WP1066 hamlar marktækt vöxt HEL frumna sem bera JAK2 V617F stökkbrigða ísóformið á skammtaháðan hátt


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Hatiboglu MA, Kong LY, Wei J, Wang Y, McEnery KA, Fuller GN, Qiao W, Davies MA, Priebe W, Heimberger AB. Tíðni örverunnar í æxlisfrumum p-STAT3 hefur áhrif á virkni cýklófosfamíðs með WP1066 í mótefnum í sortuæxli. Int J krabbamein. 2012 Júlí 1; 131 (1): 8-17. doi: 10.1002 / ijc.26307. Epub 2011 Ág 24. PubMed PMID: 21792892; PubMed Central PMCID: PMC3319790.

[2]. Horiguchi A, Asano T, Kuroda K, Sato A, Asakuma J, Ito K, Hayakawa M, Sumitomo M, Asano T. STAT3 hemill WP1066 sem nýverið meðferðarlyf fyrir nýrnafrumukrabbamein. Krabbamein. 2010 maí 25; 102 (11): 1592-9. doi: 10.1038 / sj.bjc.6605691. Epub 2010 maí 11. PubMed PMID: 20461084; PubMed Central PMCID: PMC2883159.

[3]. Verstovsek S, Manshouri T, Quintás-Cardama A, Harris D, Cortes J, Giles FJ, Kantarjian H, Priebe W, Estrov Z. WP1066, skáldsaga JAK2 hemill, bælir útbreiðslu og veldur apoptósa í rauðkornum mannafrumum sem bera JAK2 V617F stökkbreyting. Clin Cancer Res. 2008 Feb 1; 14 (3): 788-96. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-07-0524. PubMed PMID: 18245540.

[4]. Ferrajoli A, Faderl S, Van Q, Koch P, Harris D, Liu Z, Hazan-Halevy I, Wang Y, Kantarjian HM, Priebe W, Estrov Z. WP1066 truflar Janus kínasa-2 og veldur caspase háð apoptosis í bráðum mergbólgu hvítblæði frumur. Krabbamein Res. 2007 Dec 1; 67 (23): 11291-9. PubMed PMID: 18056455.