Takmarkanir á Cofttek-eignum

Hraðbanki og ATR

(-) - Blebbistatín (856925-71-8)

(-) - Blebbistatín er klefiþrýstingur hemill fyrir myosin II ATPasa utan vöðva með IC50 af ~ 2 μM, hamlar ekki myósín létt keðja kínasa, hamlar samdrætti klofningsfóðrunnar án þess að trufla mítósi eða samdráttarhringur

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 856925-71-8 Flokkur

(-) - Blebbistatín (856925-71-8) Description:

(-) - Blebbistatín er myosin II hemill. Blebbistatín tryggir jafnvægi á sléttu ástandi í beinagrindarvöðvum. Blebbistatín er með æxlisvaldandi eiginleika í lifrarfrumukrabbameinsfrumum úr mönnum með því að trufla innanfrumuveiruveiru. Blebbistatín er eiturverkun á krabbameinsfrumum manna við útsetningu fyrir bláu ljósi. Blebbistatín bætir Ca (2 +) - völdum og "næmt" samdrætti á húðflæðisvöðvum frá naggrísum. (-) - Blebbistatín, myósín II hemill, bælar samdrátt og truflar samdrætti þrátta sem skipuleggja skinned taenia cecum frá naggrísum.

(-) - Blebbistatín hindrar talsvert nokkrar strikaðar vöðvamósósín og hryggleysingja utan músar mýósín IIA og IIB með IC50 gildi, allt frá 0.5 til 5 μM. Slétt vöðvaósósín er aðeins illa hamlað (IC50 = 80 μM) [1]. Blebbistatín keppir ekki við núkleótíðbinding við myósín undirflagið-1 í beinagrindarvöðvum. Hindurinn binst í forgangi við ATPase milliefnið með ADP og fosfatbundið við virka staðinn og það hægir á losun fosfats. Það lokar myosínhöfuðunum í vöruflokki með lítilli actin sækni [2]. Í kultiverktum lifrarstarfsemi frumna, finnst blebbistatín að breyta bæði frumufræðilegu formi og virkni. Stellate frumur verða minni, fá dendritic formgerð og hafa minna Myosin IIA innihalda streitu trefjum og vinculin innihalda brennidepli viðloðun. Blebbistatín dregur úr myndun kísillhrukkunnar, dregur úr samdrætti kollagenhlaupa og blokkar endothelín-1-örvað Ca2 + losun innan frumu. Það stuðlar að sársauðkenndu frumuflæði

(-) - Blebbistatín (856925-71-8) Specifications:

vöru Nafn (-) - Blebbistatín
Samheiti Blebbistatín; (S) -Bebbistatín.
Efnaheiti 1,2,3,3a-tetrahydro-3aS-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
Lyfjaflokkur Hömlun
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 856925-71-8
Molecular Formula C18H16N2O2
Molecular Wátta 292.338
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD08460907
InChIKey LZAXPYOBKSJSEX-GOSISDBHSA-N
InChi Code InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3/t18-/m1/s1
Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
Form Solid Powder
Litur Gulur
Sóleysanleiki Leysanlegt í metanóli (1.5 mg / ml), DMSO (100 mM), Díklórmetan, etýlasetat, klóróform, metýlenklóríð, DMF (~ 12.5 mg / ml), 1: 1 lausn DMF: PBS (pH 7.2) mg / ml) og vatn (0.5 mg / ml við 0.5 ° C).
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn Hemill af myósín II


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Boberg L, Rahman A, Poljakovic M, Arner A. Protein kínasi C virkjun á blöðrubítatínviðkvæmum samdrættiþáttum í veginum með þvagblöðru með þvagblöðru. Neurourol Urodyn. 2015 Feb; 34 (2): 196-202. doi: 10.1002 / nau.22531. Epub 2013 Nóvember 26. PubMed PMID: 25794194.

[2]. Wang X, Chong M, Wang X, Wang H, Zhang J, Xu H, Zhang J, Liu D. Loka virkni nonmuscle myosin II með blebbistatín veldur zebrafish embryo cardia bifida. Í Vitro Cell Dev Biol Anim. 2015 Mar; 51 (3): 211-7. doi: 10.1007 / s11626-014-9836-0. Epub 2014 Nóvember 18. PubMed PMID: 25403653.

[3]. Wilson C, Naber N, Pate E, Cooke R. The myosin hemill blebbistatín stabilizes hið frábæra afslappaða ástand í beinagrindvöðvum. Biophys J. 2014 Okt 7; 107 (7): 1637-46. doi: 10.1016 / j.bpj.2014.07.075. PubMed PMID: 25296316; PubMed Central PMCID: PMC4190596.

[4]. Lv Y, Lu S, Lu T, Kou J, Yu B. Homology líkan af nonoskel myosín þungum keðju IIA og bindandi hamnagreiningu með blebbistatíni hemilsins. J Mol Model. 2013 Apr; 19 (4): 1801-10. doi: 10.1007 / s00894-012-1750-3. Epub 2013 Jan 13. PubMed PMID: 23315199.

[5]. Brack KE, Narang R, vetur J, Ng GA. The vélrænni uncoupler blebbistatin er í tengslum við veruleg rafgreiningarfræðileg áhrif í einangruðu kanínuhartinu. Exp Physiol. 2013 maí; 98 (5): 1009-27. doi: 10.1113 / expphysiol.2012.069369. Epub 2013 Jan 4. PubMed PMID: 23291912; PubMed Central PMCID: PMC3734628.