Takmarkanir á Cofttek-eignum

S6 kínasa & PKD-1

BX-795 (702675-74-9)

BX795 er öflugur PDK1 hemill. BX795 bælar einnig MARK1, MARK2, MARK4, NUAK1.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 702675-74-9 Flokkur

BX-795 (702675-74-9) Description:

BX-795 var upphaflega einkennist sem öflugur inhbitor af 3-fosfónositíð-háð kínasa-1. Viðbótar rannsóknir með BX-795 hafa sýnt að sameindin er einnig öflug tvíhliða hemill IKKe og TBK1 sem vitað er að stjórna tjáningu interferóna með fosfórun á interferón eftirlitsstuðli 3 (IRF3).

BX-795 keppir um ATP (adenosín þrífosfat) bindandi vasa af 3-fosfónositíð-háð kínasa-1 (PDK1) með hvarfefni ATP þess. In vitro rannsóknir sýna að BX-795 gæti hamlað Unc-51 (serín / þreónín-prótein kínasa) -lík sjálfvirk virkni kínasa (ULK1).

BX-795 (702675-74-9) Specifications:

vöru Nafn BX-795
Samheiti BX-795; BX 795; BX795.
Efnaheiti N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
Lyfjaflokkur Öflugur PDK1 hemill
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 702675-74-9
Molecular Formula C23H26IN7O2S
Molecular Wátta 591.5
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD26406408
InChIKey VAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C23H26IN7O2S/c24-18-15-27-22(30-20(18)25-9-5-10-26-21(32)19-8-4-13-34-19)28-16-6-3-7-17(14-16)29-23(33)31-11-1-2-12-31/h3-4,6-8,13-15H,1-2,5,9-12H2,(H,26,32)(H,29,33)(H2,25,27,28,30)
Smiles O=C(N1CCCC1)NC2=CC=CC(NC3=NC=C(I)C(NCCCNC(C4=CC=CS4)=O)=N3)=C2
Form A kristallað fast
Litur Hvít til ljósbrúnt
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn BX-795 hýdróklóríð hefur verið notað til að kanna áhrif kínasa hömlunar á endurvirkjun örvunar á mönnum


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Miyabe H, Hyodo M, Nakamura T, Sato Y, Hayakawa Y, Harashima H. ​​Nýtt viðbragðsmeðferðarkerfi "sykursýki di-GMP / YSK05 fituefni" til krabbameins ónæmismeðferðar. J Control Release. 2014 Júní 28; 184: 20-7. doi: 10.1016 / j.jconrel.2014.04.004. Epub 2014 Apr 13. PubMed PMID: 24727060.

[2] .Parsons KS, Hsu AC, Wark PA. TLR3 og MDA5 merking, þó ekki tjáning, er skert í astmatískum þekjufrumum sem svar við rhinovirus sýkingu. Clin Exp Ofnæmi. 2014 Jan; 44 (1): 91-101. doi: 10.1111 / cea.12218. PubMed PMID: 24131248.

[3] .Engur JP, Crespo AV, Li Y, Kiledjian M, Byrne JA. BAY11 eykur OCT4 tilbúið mRNA tjáningu í fullorðnum húðfrumum úr mönnum. Stofnfrumurækt. 2013 Feb 6; 4 (1): 15. doi: 10.1186 / scrt163. PubMed PMID: 23388106; PubMed Central PMCID: PMC3706837.

[4]. Tamgüney, T., Zhang, C., Fiedler, D., et al. Greining á 3-fosfónósíðíðinniháðri kínasa-1-merkingu og virkni í ES-frumum Tilraunadrifannsóknir 314 (11-12), 2299-2312 (2008).

[5]. Feldman, RI, Wu, JM, Polokoff, MA, et al. Nýjasta smá sameindahemlar af 3-fosfónósíðíði háð kínasa-1 Journal of Biological Chemisty 280 (20), 19867-19874 (2005).