Takmarkanir á Cofttek-eignum

MEK & P38 MAPK

Losmapimod (585543-15-3)

Losmapimod (GW856553X; SB856553; GSK-AHAB) er sértækur, öflugur og munnlega virkur p38 MAPK hemill með pKi af 8.1 og 7.6 fyrir p38a og p38β, í sömu röð

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 585543-15-3 Flokkur

Losmapimod (585543-15-3) Description:

Losmapimod, sem einnig er þekkt sem GW856553 eða GW856553X, er eiturlyf sem þróað er af GlaxoSmithKline sem virkar sem sértækur hemill ensíms fjölskyldunnar sem kallast p38 mítógenvirkja prótínkínasa. p38 mítógenvirkjaðir próteinkínasa eru miðill fyrir bólgu. Klínísk rannsókn á klínískri rannsókn í II. Stigi til meðferðar á langvinnri lungnateppu (langvinna lungnateppu) er í gangi. Sýnt hefur verið fram á að bæling á þessum ensímum veldur þunglyndislyfjum og geðrofslyfjum í dýrarannsóknum, þar sem kerfið er talið fela í sér aukna taugaveiklun sem líklega tengist losun BDNF. Losmapimod hefur lokið II. Klínískum rannsóknum á mönnum til meðferðar á þunglyndi, þrátt fyrir að enn sé ekki sýnt fram á öryggi og verkun í frekari rannsóknum. Losmapimod er einnig að rannsaka hjarta- og æðasjúkdóma. Fasa II rannsókn til að kanna áhrif þess á hjartadrep (hjartaáfall) er í gangi.

Losmapimod (585543-15-3) Specifications:

vöru Nafn Losmapimod (GW856553)
Samheiti Losmapimod; GW856553; GW-856553; GW 856553
Efnaheiti 6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide.
Lyfjaflokkur N / A
Hreinleiki > 98% (eða vísa til greiningarvottorðsins)
CAS-númer 585543-15-3
Molecular Formula C22H26FN3O2
Molecular Wátta 383.46
Monoisotopic Mass
X

MDL númer MFCD16619322
InChIKey KKYABQBFGDZVNQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C22H26FN3O2/c1-13-17(9-15(10-18(13)23)21(28)26-16-6-7-16)19-8-5-14(11-24-19)20(27)25-12-22(2,3)4/h5,8-11,16H,6-7,12H2,1-4H3,(H,25,27)(H,26,28)
Smiles O=C(C1=CC=C(C2=CC(C(NC3CC3)=O)=CC(F)=C2C)N=C1)NCC(C)(C)C
Form fast duft
Litur White
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn Losmapimod, er lyf sem þróað er af GlaxoSmithKline sem virkar sem sértækur hemill ensímfamiljanna sem kallast p38 mítógenvirkja prótínkínasa.


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  1. Yang S, Beerahee M. Losmapimod styrkur-QT sambandið hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum: Meta-greining á gögnum úr sex klínískum rannsóknum. Eur J Clin Pharmacol. 2013 júní; 69 (6): 1261-7. doi: 10.1007 / s00228-012-1469-1. Epub 2013 Jan 17. PubMed PMID: 23325437.
  2. Yang S, Lukey P, Beerahee M, Hoke F. Lyfjahvörf losmapimods hjá heilbrigðum einstaklingum og sjúklingum með iktsýki og langvinna lungnateppu. Klínísk lyfjahvörf. 2013 Mar; 52 (3): 187-98. doi: 10.1007 / s40262-012-0025-6. PubMed PMID: 23254770.
  3. Dewenter M, Vettel C, El-Armouche A. [Losmapimod: nýtt lyf gegn hjarta- og æðasjúkdómum?]. Dtsch Med Wochenschr. 2013 Jan; 138 (1-2): 39-42. doi: 10.1055 / s-0032-1327368. Epub 2012 Dec 18. Review. Þýska, Þjóðverji, þýskur. PubMed PMID: 23250695.
  4. Ostenfeld T, Krishen A, Lai RY, Bullman J, Baines AJ, Grænn J, Anand P, Kelly M. Verkjastillandi og öryggi p38 MAP kínasa hemlarinnar, losmapimod, hjá sjúklingum með taugakvilla blindur, samanburðarrannsókn með lyfleysu. Eur J Pain. 2013 Júlí; 17 (6): 844-57. doi: 10.1002 / j.1532-2149.2012.00256.x. Epub 2012 Dec 14. PubMed PMID: 23239139.
  5. Barbour AM, Sarov-Blat L, Cai G, Fossler MJ, Sprecher DL, Graggaber J, McGeoch AT, Maison J, Cheriyan J. Öryggi, þolleiki, lyfjahvörf og lyfhrif losmapimods eftir stakan skammt í bláæð eða til inntöku hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum. Br J Clin Pharmacol. 2013 Júlí; 76 (1): 99-106. doi: 10.1111 / bcp.12063. PubMed PMID: 23215699; PubMed Central PMCID: PMC3703232.