Takmarkanir á Cofttek-eignum

VEGFR og EGFR

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0)

AEE788 (NVP-AEE788) er öflugur hemill á EGFR og HER2 / ErbB2 með IC50 af 2 nM og 6 nM, minna öflugur fyrir VEGFR2 / KDR, c-Abl, c-Src og Flt-1, hindrar ekki Ins- R, IGF-1R, PKC og CDK1. Phase 1 / 2.-EGFR hemill; Bcr-Abl hemill; Src hemill; HER2 hemill.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 497839-62-0 Flokkur

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) Description:

AEE788 (NVP-AEE 788) er öflugur hemill á EGFR og HER2 / ErbB2 með IC50 af 2 nM og 6 nM, minna öflugur fyrir VEGFR2 / KDR, c-Abl, c-Src og Flt-1, hindrar ekki Ins -R, IGF-1R, PKCa og CDK1. AEE-788 er til inntöku, sem er til staðar, til að nota tvisvar á viðtaka týrósín kínasa. AEE788 hamlar fosfórýleringu týrósínkínasa úr húðþekjuvextiþáttarviðtaka (EGFR), mannavökva vaxtarþáttarviðtaka 2 (HER2) og æxlisfrumum vaxtarþáttarviðtaka 2 (VEGF2), sem leiðir til viðtaka hömlunar, hömlun á frumufjölgun og framköllun æxlisfrumna og æxlis tengd blóðfrumnafæð í æðum. Athugaðu hvort virk klínískar rannsóknir eða lokaðar klínískar rannsóknir hafi verið gerðar með þessu lyfi. (NCI samheitaorðabók).

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) Specifications:

vöru Nafn AEE788 (NVP-AEE788)
Samheiti AEE788; AEE 788; AEE-788.
Efnaheiti (R)-6-(4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine.
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 497839-62-0
Molecular Formula C
Molecular Wátta 440.58
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD11100351
InChIKey OONFNUWBHFSNBT-HXUWFJFHSA-N
InChi Code InChI=1S/C27H32N6/c1-3-32-13-15-33(16-14-32)18-21-9-11-23(12-10-21)25-17-24-26(28-19-29-27(24)31-25)30-20(2)22-7-5-4-6-8-22/h4-12,17,19-20H,3,13-16,18H2,1-2H3,(H2,28,29,30,31)/t20-/m1/s1
Smiles C[[Email protected]@H](NC1=C2C(NC(C3=CC=C(CN4CCN(CC)CC4)C=C3)=C2)=NC=N1)C5=CC=CC=C5
Form Duft
Litur Hvítt eða beinhvítt frostþurrkað
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. - Þurrkaðu, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðum til árs).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn Hömlun á EGFR og HER2 / ErbB2


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Molecular innsýn í T798M gatekeeper stökkbreytingin - olli aflað sérstöðu gegn tyrosín kínasa hemlum í ErbB2 jákvætt brjóstakrabbameini. Lu J, Zhou K, Yin X, Xu H, Ma B. Comput Biol Chem. 2018 Dec 26; 78: 290-296. doi: 10.1016 / j.compbiolchem.2018.12.007. [Epub á undan prenta] PMID: 30605854

[2]. Virkni markvissra lyfja í krabbameinsfrumum með krabbameinsfrumum með mismunandi cisplatín næmi. Schaffrath J, Schmoll HJ, Voigt W, Müller LP, Müller-Tidow C, Mueller T. PLoS One. 2017 Júní 7; 12 (6): e0178930. doi: 10.1371 / journal.pone.0178930. eCollection 2017. PMID: 28591197

[3]. AEE788 hamlar basal líkamsþing og blokkar DNA endurtekning í Afríku Trypanosome. Sullenberger C, Piqué D, Ogata Y, Mensa-Wilmot K. Mol Pharmacol. 2017 maí; 91 (5): 482-498. doi: 10.1124 / mol.116.106906. Epub 2017 Feb 28. PMID: 28246189

[4] .Viðbrögð við HER2 gatekeeper T798M stökkbreytingu í HER2 jákvætt brjóstakrabbameini. Meng X, Li Y, Tang H, Mao W, Yang H, Wang X, Ding X, Xie S. Amínósýrur. 2016 Feb; 48 (2): 487-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2102-2. Epub 2015 Okt 6. PMID: 26439378

[5]. Lyf viðbrögð við HER2 gatekeeper T798M stökkbreytingu í HER2 jákvætt brjóstakrabbameini. Meng X, Li Y, Tang H, Mao W, Yang H, Wang X, Ding X, Xie S. Amínósýrur. 2016 Feb; 48 (2): 487-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2102-2. Epub 2015 Okt 6.PMID: 26439378