Takmarkanir á Cofttek-eignum

PKC & ROCK

MK-0752 (471905-41-6)

MK-0752 er í meðallagi öflugur γ-secretasahemill, sem dregur úr Aβ40 framleiðslu með IC50 af 5 nM. Phase 1 / 2 ....

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 471905-41-6 Flokkur

MK-0752 (471905-41-6) Description:

MK0752 er tilbúið lítið sameind með hugsanlega æxlishemjandi virkni. MK0752 hamlar skurðunarbrautinni, sem getur leitt til örvunar vaxtarstöðvunar og apoptósa í æxlisfrumum þar sem skurðunarbrautin er óvirk. Skurðunarbrautin í skurðinum gegnir mikilvægu hlutverki við ákvörðun á klefi örlög, lifun frumna og frumufjölgun. Athugaðu hvort virk klínískar rannsóknir eða lokaðar klínískar rannsóknir hafi verið gerðar með þessu lyfi. (NCI samheitaorðabók).

MK-0752 er auðkenndur sem miðlungs öflugur γ-secretasahemill, sem dregur úr Aβ40 á skammtaháðan hátt með IC50 af 5 nM í SH-SY5Y frumum úr mönnum. In vitro, blokkar MK-0752 blokkar hnakka innanfrumu léns (ICD) og síðari kjarnorkuvaktun þess.

MK-0752 (471905-41-6) Specifications:

vöru Nafn MK-0752
Samheiti MK0752; cis34(3chlorophenyl)sulfonyl4(25difluorophenyl)cyclohexyl propanoicacid.
Efnaheiti 3-((1r,4s)-4-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid.
Lyfjaflokkur Hömlun
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 471905-41-6
Molecular Formula C21H21CIF2O4S
Molecular Wátta 442.9
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD16660191
InChIKey XCGJIFAKUZNNOR-HNSKJHPRSA-N
InChi Code InChI=1S/C21H21ClF2O4S/c22-15-2-5-17(6-3-15)29(27,28)21(18-13-16(23)4-7-19(18)24)11-9-14(10-12-21)1-8-20(25)26/h2-7,13-14H,1,8-12H2,(H,25,26)/t14-,21-
Smiles O = C (0) CC [[Email protected]] 1CC [[Email protected]](C2=CC(F)=CC=C2F)(S(=O)(C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)CC1
Form Solid duft
Litur
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 5 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn Miðlungs öflugur γ-secretase hemill.


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Bai F, Tagen M, Colotta C, Miller L, Fouladi M, Stewart CF. Ákvörðun gamma-secretase hemils MK-0752 í plasma manna með því að nota útdrætti og rafspray tannmassa litróf (HTLC-ESI-MS / MS). J Chromatogr B Greining Technol Biomed Life Sci. 2010 Sep 1; 878 (25): 2348-52. Epub 2010 Júlí 30. PubMed PMID: 20702149; PubMed Central PMCID: PMC2926936.

[2]. Cook JJ, Wildsmith KR, Gilberto DB, Holahan MA, Kinney GG, Stærðfræðingar PD, Michener MS, Verð EA, Shearman MS, Simon AJ, Wang JX, Wu G, Yarasheski KE, Bateman RJ. Bráð gamma-secretase hömlun á ónæmiskenndum frumum í miðtaugakerfi breytir umbrot amyloid forvera próteina (APP) frá amyloid-beta framleiðslu til annarra APP brot án amyloid-beta rebound. J Neurosci. 2010 maí 12; 30 (19): 6743-50. PubMed PMID: 20463236; PubMed Central PMCID: PMC2913973.

[3]. Matthews CZ, Woolf EJ. Ákvörðun á nýrri gamma-secretasahemli í mannaplasma og heila- og mænuvökva með sjálfvirkri 96 vel útdrátt í fastfasa og vökvaskiljun / tannmassa massagreiningu. J Chromatogr B Greining Technol Biomed Life Sci. 2008 Feb 15; 863 (1): 36-45. Epub 2008 Jan 6. PubMed PMID: 18249589.

[4] .Olson RE, Albright CF. Nýlegar framfarir í lyfjafræðilegum efnum gamma-secretasa hemla. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (1): 17-33. Review. PubMed PMID: 18220929.

[5]. Sequential samsett meðferð krabbameins í eggjastokkum með cisplatíni og γ-secretasa hemli MK-0752. Chen X, Gong L, Ou R, Zheng Z, Chen J, Xie F, Huang X, Qiu J, Zhang W, Jiang Q, Yang Y, Zhu H, Shi Z, Yan X. Gynecol Oncol. 2016 Mar; 140 (3): 537-44. doi: 10.1016 / j.ygyno.2015.12.011. Epub 2015 Dec 15. PMID: 26704638.