Takmarkanir á Cofttek-eignum

Gamma Secretase

JNJ7777120 (459168-41-3)

JNJ-7777120 er fyrsta öflugur og sértækur histamín H4 viðtaka mótlyfið með Ki eða 4.5 nM, sem er> 1000-falt sértækt yfir histamínviðtökunum.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 459168-41-3 Flokkur

JNJ7777120 (459168-41-3) lýsing:

JNJ7777120 er öflugur og sértækur histamín H4 viðtakablokki. JNJ7777120 veldur aukningu á histamíninnihaldi rottuveirunnar. In vivo rannsóknir sýndu að JNJ7777120 dregur verulega nef einkenni og fjölda hósta. JNJ7777120 hamlaði marktækt loftflæðisviðbrögð við histamíni. In vitro: JNJ-7777120 kemur í veg fyrir flúrónektín-örvuð lungnablóðfibróblastflæði og bendir þannig til þess að H4R geti táknað aðlaðandi markmið fyrir þróun nýrra lyfja til meðferðar við lungnabólgu. in vivo: JNJ 7777120 hindrar histamínvaldið hvatbera og innstreymi kalsíum í músum beinmergsafleiddum mastfrumum. Að auki getur það lokað histamíninnihaldi flæði mastfrumna í barki úr bindiefni í átt að þekjuvefnum í músum. JNJ 7777120 hindrar marktækt daufkyrninga innrennsli í músarzymosan-framkölluðu kviðbólgu líkaninu.

JNJ7777120 (459168-41-3) Specifications:

vöru Nafn JNJ7777120
Samheiti JNJ7777120; JNJ-7777120; JNJ 7777120.
Efnaheitis 1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methylpiperazine
Hreinleiki > 98% (eða vísa til greiningarvottorðsins)
CAS-númer 459168-41-3
Molecular Formula C14H16CIN3O
Molecular Wátta 277.75
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD04343337
InChIKey HUQJRYMLJBBEDO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C14H16ClN3O/c1-17-4-6-18(7-5-17)14(19)13-9-10-8-11(15)2-3-12(10)16-13/h2-3,8-9,16H,4-7H2,1H3
Smiles CN1CCN(C(C(N2)=CC3=C2C=CC(Cl)=C3)=O)CC1
Form Duft
Litur hvítt
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Geymsluþol > 2 ára ef það er geymt á réttan hátt.
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn H4 histamínviðtaka mótlyf


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • 1: Kovacova-Hanuskova E, Gavliakova S, Buday T, Kosutova P, Mokra D, Urbanova-Fulmekova A, Mokry J, Plevkova J. Áhrif sértæk mótlyfja H4 viðtaka JNJ7777120 á nef einkennum, hósti, öndunarfærni og bólgu í Naggrísir. Respir Physiol Neurobiol. 2015 Sep 15; 216: 9-14. doi: 10.1016 / j.resp.2015.05.007. Epub 2015 maí 21. PubMed PMID: 26003849.
  • 2: Rosa AC, Pini A, Lucarini L, Lanzi C, Veglia E, Thurmond RL, Stark H, Masini E. Forvarnir gegn bláæðabólgu og svefntruflun í blómomíni hjá músum með naproxen og JNJ7777120 meðferð. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov; 351 (2): 308-16. doi: 10.1124 / jpet.114.215152. Epub 2014 Sep 2. PubMed PMID: 25185215.
  • 3: Martinel Lamas DJ, Carabajal E, Prestifilippo JP, Rossi L, Elverdin JC, Merani S, Bergoc RM, Rivera ES, Medina VA. Verndun á geislunarskemmdum tjóni á blóðmyndandi kerfi, smáþörmum og munnvatnskirtlum í rottum af JNJ7777120 efnasambandi, histamín H4 bindil. PLOS One. 2013 Júlí 26; 8 (7): e69106. doi: 10.1371 / journal.pone.0069106. Prenta 2013. PubMed PMID: 23922686; PubMed Central PMCID: PMC3724844.
  • 4: Coruzzi G, Pozzoli C, Adami M, Grandi D, Guido N, Smits R, de Esch I, Leurs R. Strain háð áhrif histamín H4 viðtaka mótlyfsins JNJ7777120 í músaformi bráðrar bólgu í húð. Exp Dermatol. 2012 Jan; 21 (1): 32-7. doi: 10.1111 / j.1600-0625.2011.01396.x. PubMed PMID: 22151388.
  • 5: Wagner E, Wittmann HJ, Elz S, Strasser A. Mepyramín-JNJ7777120-blendablöndur sýna mikla sækni við hH (1) R, en lítil sækni við hH (4) R. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nóvember 1; 21 (21): 6274-80. doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.09.001. Epub 2011 Sep 8. PubMed PMID: 21944853.