Takmarkanir á Cofttek-eignum

VEGFR og EGFR

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2)

Afatinib er til inntöku sem er aðgengilegt sem anilínó-kínazólín afleiða til inntöku og hemill á týrósín kínasa (RTK) viðtaka með vaxtarþéttni viðtaka (ErbB, EGFR), með æxlishemjandi virkni ...

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 439081-18-2 Flokkur

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Description:

Afatinib (BIBW2992) hindrar óafturkræft EGFR / HER2, þar á meðal EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L858R / T790M) og HER2 með IC50 af 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM og 14 nM í frumulítum prófunum; 100-falt virkari gegn Gefitinib-ónæmir L858R-T790M EGFR stökkbreytingum. Afatinib, einnig þekkt sem BIBW 2992, er tíðni tvíþéttni viðtaka tyrosínkínasa (RTK) hemla með hugsanlega æxlishemjandi virkni. EGFR / HER2 tyrosín kínasahemill BIBW 2992 binst og hindrar ónæmisbælandi viðtaka manna úr húðþekjuveiru 1 og 2 (EGFR-1; HER2), sem getur leitt til þess að hömlun vaxtarhormóns og æðamyndunar valdi. EGFR / HER2 eru RTK sem tilheyra EGFR ofurfamilinu; Báðir gegna mikilvægu hlutverki í æxlisfrumuæxlun og æðaræxli og eru ofþungaðar í mörgum krabbameinsfrumum. Afatinib er samþykkt í mörgum heimshlutum (þar á meðal Bandaríkjunum, Kanada, Bretlandi og Ástralíu) til meðhöndlunar á lungnakrabbameini sem ekki er smáfrumugerð (NSCLC), þróað af Boehringer Ingelheim. Það virkar sem angiókínasahemill.

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Specifications:

vöru Nafn Afatinib (BIBW2992)
Samheiti BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Afatinib frjálsa basa; viðskiptaheiti: Gilotrif, Tomtovok og Tovok.
Efnaheiti (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide.
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 439081-18-2
Molecular Formula C24H25CIFN5O3
Molecular Wátta 485.94
Monoisotopic Mass 485.163 g / mól
MDL númer MFCD12407405
InChIKey ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N
InChi Code InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1
Smiles O=C(NC1=CC2=C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)N=CN=C2C=C1O[[Email protected]@ H] 4COCC4) / C = C / CN (C) C
Form Duft
Litur Hvítt til ljósgult
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. - Þurrkaðu, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðum til árs).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn EGFR / HER2 hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Kostnaðarhagkvæmni afatinibs, gefitinibs, erlótiníbs og pemetrexed-undirstaða krabbameinslyfjameðferðar sem fyrsta meðferð við langtímameðferð fyrir lungnakrabbamein í lungnakrabba í Kína. Gu X, Zhang Q, Chu YB, Zhao YY, Zhang YJ, Kuo D, Su B, Wu B. Lungkrabbamein. 2019 Jan; 127: 84-89. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.11.029. Epub 2018 Nóvember 24. PMID: 30642557

[2]. Áhrif skammtabreytinga afatinibs á öryggi og skilvirkni hjá sjúklingum með EGFR stökkbreytandi jákvæða háþróaða NSCLC: Niðurstöður úr alþjóðlegu raunheimsrannsókn (RealGiDo). Halmos B, Tan EH, Soo RA, Cadranel J, Lee MK, Foucher P, Hsia TC, Hochmair M, Griesinger F, Hida T, Kim E, Melosky B, Märten A, Carcereny E. Lung Cancer. 2019 Jan; 127: 103-111. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.10.028. Epub 2018 Nóvember 2.PMID: 30642537

[3]. Sérsniðin spá um áreiðanleg mótspyrna gegn EGFR-markvisum hömlum með því að nota leiðsagnaraðferðir við námsmat. Kim YW, Kim YW, Lee SE, Yang HW, Kim SY.Cancers (Basel). 2019 Jan 4; 11 (1). pii: E45. doi: 10.3390 / krabbamein11010045.PMID: 30621238

[4]. Stuðningsskýrsla: EGFR og ERBB2 Germline stökkbreytingar hjá kínverskum sjúklingum með lungnakrabbamein og hlutverk þeirra í erfðafræðilega næmi fyrir krabbamein. Sú Yu, Li Z, Yu R, Wu X, Bao H, Ding Y, Shao YW, Jian HJ Thorac Oncol. 2019 Jan 2. pii: S1556-0864 (18) 33515-9. doi: 10.1016 / j.jtho.2018.12.006. [Epub á undan prenta] PMID: 30610926

[5]. Fyrstu og annarri kynslóð EGFR-TKIs eru öll skipt út fyrir Osimertinib í efnafræðilegu, ónæmisbælandi, frumufjölgunarsjúkdómum sem ekki eru smákirtlar? Takeda M, Nakagawa K. Int J Mol Sci. 2019 Jan 3; 20 (1). pii: E146. doi: 10.3390 / ijms20010146. Review. PMID: 30609789