Takmarkanir á Cofttek-eignum

Akt & GSK-3

CHIR-98014 (252935-94-7)

CHIR-98014 er sértækur GSK3 hemill með IC50s af 0.65 nM og 0.58 nM fyrir GSK-3a og GSK-3β; styrkja insúlínvirkjun glúkósa flutninga og nýtingu in vitro og in vivo ...

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 252935-94-7 Flokkur

CHIR-98014 (252935-94-7) Description:

CHIR98014, einnig þekkt sem CT-98024, er afturkræfur, klefiþrýstingur hemill GSK3α og GSK3β (IC50 = 0.65 og 0.58 nM, í sömu röð). Það er óvirk gegn röð annarra seríníns / þreóníns eða týrósínkínasa. Með áhrifum þess á GSK3 örvar CHIR98014 glýkógensyntasa í frumum (EC50 = 106 nM), eykur insúlínháð glúkósaflutning í einangruðum vöðvaböndum og bætir glúkósaúrgang í sykursýkisdýrum. CHIR98014 dregur einnig úr fosfórun í tauum í hjörtu rottum og styður Wnt-merki við beinmyndun.

CHIR-98014 (252935-94-7) Specifications:

vöru Nafn CHIR-98014
Samheiti TCHIR98014; CHIR-98014; CHIR 98014; CT 98024; CT-98024; CT98024;
Efnaheiti N2-(2-((4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine
Lyfjaflokkur Æxlishemjandi lyf
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 252935-94-7
Molecular Formula C20H17Cl2N9O2
Molecular Wátta 486.31
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD10565922
InChIKey NDFXSHIIGXVOKT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C20H17Cl2N9O2/c21-11-1-2-12(14(22)9-11)17-13(19-25-6-7-26-19)10-28-20(30-17)27-8-5-24-16-4-3-15(31(32)33)18(23)29-16/h1-4,6-7,9-10H,5,8H2,(H,25,26)(H3,23,24,29)(H,27,28,30)
Smiles NC1=NC(NCCNC2=NC=C(C3=NC=CN3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4Cl)=N2)=CC=C1[N+]([O-])=O
Form Duft
Litur hvítur til brúnn
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki leysanlegt í vatni
Storage TEMP. 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna), eða -20 C til lengri tíma (mánuðir)
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn CHIR98014 er afturkræfur, frumuhimnu hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Qiu YS, Jiang NN, Zhou Y, Yu KY, Gong HY, Liao GJ. LMO3 stuðlar að inntöku maga krabbameinsfrumna og útbreiðslu með Akt-mTOR og Akt-GSK3β merki. Int J Mol Med. 2018 maí; 41 (5): 2755-2763. doi: 10.3892 / ijmm.2018.3476. Epub 2018 Feb 8. PubMed PMID: 29436606; PubMed Central PMCID: PMC5846634.

[2]. ajkowski T, Nieznanska H, ​​Nieznanski K. Stöðugleiki smáfrumnafrumukrabbameins verndar taugafrumum úr eiturverkunum á N-enda brot af frumudrepandi próteinum. Biochim Biophys Acta. 2015 Okt; 1853 (10 Pt A): 2228-39. doi: 10.1016 / j.bbamcr.2015.07.002. Epub 2015 Júlí 3. PubMed PMID: 26149502.

[3]. Lian X, Bao X, Al-Ahmad A, Liu J, Wu Y, Dong W, Dunn KK, Shusta EV, Palecek SP. Duglegur aðgreining á stofnfrumum úr mönnum í fjölfrumnafrumum til endothelial forfeðuranna með því að virkja WNT-merkingu með smá sameind. Stofnfrumuskýrslur. 2014 Nóvember 11; 3 (5): 804-16. doi: 10.1016 / j.stemcr.2014.09.005. Epub 2014 Okt 9. Erratum í: Stofnfrumuskýrslur. 2015 Jan 13; 4 (1): 170. PubMed PMID: 25418725; PubMed Central PMCID: PMC4235141.

[4]. Naujok O, Lentes J, Diekmann U, Davenport C, Lenzen S. Cýtotoxicity and activation of Wnt / beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells, treated with fours GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014 Apr 29; 7: 273. doi: 10.1186 / 1756-0500-7-273. PubMed PMID: 24779365; PubMed Central PMCID: PMC4008422.

[5] .Mao J, Hu X, Xiao Y, Yang C, Ding Y, Hou N, Wang J, Cheng H, Zhang X. Ónæmissjúklingar örva þvagþroskaþroska í gegnum β-kataínmerki í offitu músum. Sykursýki. 2013 Nov; 62 (11): 3736-46. doi: 10.2337 / db13-0035. Epub 2013 Júlí 24. PubMed PMID: 23884889; PubMed Central PMCID: PMC3806619.