Takmarkanir á Cofttek-eignum

S6 kínasa & PKD-1

GSK2982772 (1622848-92-3)

GSK2982772 er öflug og sértæk viðtaka milliverkunarprótein 1 (RIP1) kínasa sértæk klínísk skilyrði til meðferðar við bólgusjúkdómum.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1622848-92-3 Flokkur

GSK2982772 (1622848-92-3) Description:

GSK2982772 er öflugur og ATP samkeppnishæfur RIP1 hemill með IC50 af 16 nM. GSK2982772 er öflug og sértæk viðtaka Milliverkunarprótein 1 (RIP1) kínasa sértæk klínískt frambjóðandi til meðferðar við bólgusjúkdómum. GSK2982772 er, í fasa 2a klínískum rannsóknum á psoriasis, iktsýki og sáraristilbólga. GSK2982772 binst bindandi við RIP1 með frábærum kínasértækni og hefur framúrskarandi virkni við að hindra mörg TNF-háð frumuviðbrögð. RIP1 hefur komið fram sem mikilvægur andstreymis kínasi sem hefur verið sýnt fram á að stjórna bólgu í gegnum bæði vinnupalla og kínasa sértækar aðgerðir.

GSK2982772 (1622848-92-3) Specifications:

vöru Nafn GSK2982772
Samheiti GSK2982772; GSK-2982772; GSK 2982772.
Efnaheiti (S)-5-Benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
Lyfjaflokkur ATP samkeppnishæf RIP1 hemill
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 1622848-92-3
Molecular Formula C20H19N5O3
Molecular Wátta 377.404
Monoisotopic Mass 377.1488 g / mól
MDL númer MFCD09953122
InChIKey LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N
InChi Code InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(23-24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24)/t14-/m0/s1
Smiles O = C (C1 = NN = C (CC2 = CC = CC = C2) N1) N [[Email protected]@ H] 3C (N (C) C4 = CC = CC = C4OC3) = O
Form Duft
Litur Gulur
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO.
Storage TEMP. Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn A ATP samkeppnishæf RIP1 hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Weisel K, Scott NE, Tompson DJ, Votta BJ, Madhavan S, Povey K, Wolstenholme A, Simeoni M, Rudo T, Richards-Peterson L, Sahota T, Wang JG, Lich J, Finger J, Verticelli A, Reilly M, Gough PJ, Harris PA, Bertin J, Wang ML.

[2]. Finger JN, Brusq JM, Campobasso N, Cook MN, Deutsch J, Haag H, Harris PA, Jenkins EL, Joglekar D, Lich JD, Maguire S, Nagilla R, Rivera EJ, Sun H, Votta BJ, Bertin J, Gough PJ . Pharmacol Res Perspect. 2017 Dec; 5 (6). doi: 10.1002 / prp2.377 PMID: 29226625

[3]. Weisel K, Scott NE, Tompson DJ, Votta BJ, Madhavan S, Povey K, Wolstenholme A, Simeoni M, Rudo T, Richards-Peterson L, Sahota T, Wang JG, Lich J, Finger J, Verticelli A, Reilly M, Gough PJ, Harris PA, Bertin J, Wang ML. Pharmacol Res Perspect. 2017 Dec; 5 (6). doi: 10.1002 / prp2.365. PMID: 29226626

[4] .Gutiérrez-Martínez; Rubio; Piedra-Quintero; Lopez-Mendez; Serrano; Reyes-Maldonado; Salinas-Lara; Villegas-Sepúlveda; Nava - þýðingartækni 2019 bindi. 12 # 1 p. 24 - 35

[5]. Harris PA, Berger SB, Jeong JU, Nagilla R, Bandyopadhyay D, Campobasso N, Capriotti CA, Cox JA, Dare L, Dong X, Eidam PM, Finger JN, Hoffman SJ, Kang J, Kasparcova V, King BW, Lehr R , Lan Y, Leister LK, Lich JD, MacDonald TT, Miller NA, Ouellette MT, Pao CS, Rahman A, Reilly MA, Rendina AR, Rivera EJ, Schaeffer MC, Sehon CA, Singhaus RR, Sun HH, Swift BA, RD, Vossenkämper A, Ward P, Wisnoski DD, Zhang D, Marquis RW, Gough PJ, Bertin J. Uppgötvun á fyrsta flokks viðtakahvarfafræðilegu prótein 1 (RIP1) kínasa sértækum klínískum umsækjanda (GSK2982772) til meðferðar á bólgueyðandi Sjúkdómar. J Med Chem. 2017 Feb 10. doi: 10.1021 / acs.jmedchem.6b01751. [Epub á undan prenta] PubMed PMID: 28151659.