Takmarkanir á Cofttek-eignum

Bcl-2 & P53

WEHI539 (1431866-33-9)

WEHI-539, hefur mikla sækni (subnanomolar) og sértækni fyrir BCL-XL og drepur líklega frumur með því að velja sértæk áhrif á verkun sína. WEHI-539 hefur mikla sækni fyrir BCL-XL (IC50 = 1.1 nM).

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1431866-33-9 Flokkur

WEHI539 (1431866-33-9) Description:

WEHI-539 er mjög öflugur og sértækur BCL-XL hemill. The prosurvival BCL-2 fjölskyldu prótein BCL-X (L) er oft overexpressed í solid æxli og gerir illkynja æxlisfrumur ónæmir gegn krabbameinslyfjum. WEHI-539 hefur mikla sækni (subnanomolar) og sértækni fyrir BCL-X (L) og drepur drepandi frumur með því að velja sértæk áhrif á verkun sína. WEHI-539 mun vera ómetanlegt tól til að greina hlutverk BCL-X (L) frá þeim sem eru á milli þessara tveggja, bæði í eðlilegum frumum og einkum í illkynja æxlisfrumum, sem margir geta reynst að treysta á BCL-X (L ) fyrir viðvarandi þeirra.

WEHI539 (1431866-33-9) Specifications:

vöru Nafn WEHI-539
Samheiti WEHI-539; WEHI 539; WEHI539
Efnaheiti (E)-5-(3-(4-(aminomethyl)phenoxy)propyl)-2-(8-(2-(benzo[d]thiazol-2-yl)hydrazono)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)thiazole-4-carboxylic acid
Lyfjaflokkur N / A
Hreinleiki > 98% (eða vísa til greiningarvottorðsins)
CAS-númer 1431866-33-9
Molecular Formula C31H29N5O3S2
Molecular Wátta 583.72
Monoisotopic Mass
X

MDL númer N / A
InChIKey JKMWZKPAXZBYEH-JWHWKPFMSA-N
InChi Code InChI=1S/C31H29N5O3S2/c32-18-19-10-14-22(15-11-19)39-16-4-9-27-28(30(37)38)34-29(40-27)21-13-12-20-5-3-7-24(23(20)17-21)35-36-31-33-25-6-1-2-8-26(25)41-31/h1-2,6,8,10-15,17H,3-5,7,9,16,18,32H2,(H,33,36)(H,37,38)/b35-24+
Smiles C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1
Form kristallað fast efni
Litur N / A
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. Þurrt, dökkt og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár)
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn WEHI-539 er mjög öflugur og sértækur BCL-XL hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Goodwin CM, Rossanese OW, Olejniczak ET, Fesik SW. Blóðflagnafrumuhvítblæði-1 er mikilvægur apoptótískur lifunarþáttur í þrefaldur-neikvæð brjóstakrabbameini. Cell Death Different. 2015 Júní 5. doi: 10.1038 / cdd.2015.73. [Epub á undan prenta] PubMed PMID: 26045046.

[2]. Tao ZF, Hasvold L, Wang L, Wang X, Petros AM, Park CH, Boghaert ER, Catron ND, Chen J, Colman PM, Czabotar PE, Deshayes K, Fairbrother WJ, Flugare JA, Hymowitz SG, Jin S, dómari RA , Koehler MF, Kovar PJ, Lessene G, Mitten MJ, Ndubaku CO, Nimmer P, Purkey HE, Oleksijew A, Phillips DC, Sleebs BE, Smith BJ, Smith ML, Tahir SK, Watson KG, Xiao Y, Xue J, Zhang H, Zobel K, Rosenberg SH, Tse C, Leverson JD, Elmore SW, Souers AJ. Uppgötvun á öflugri og sértækri BCL-XL hömlun með in vivo virkni. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 26; 5 (10): 1088-93. doi: 10.1021 / ml5001867. eCollection 2014 Oct 9. PubMed PMID: 25313317; PubMed Central PMCID: PMC4190639.

[3] Colak S, Zimberlin CD, Fessler E, Hogdal L, Prasetyanti PR, Grandela CM, Letai A, Medema JP. Minnkuð hvatberatakmarkun ákvarðar efnafræðilegan stuðning stofnfrumna í ristilkrabbameini. Cell Death Different. 2014 Júlí; 21 (7): 1170-7. doi: 10.1038 / cdd.2014.37. Epub 2014 Mar 28. PubMed PMID: 24682005; PubMed Central PMCID: PMC4207483.

[4]. Létta G, Czabotar PE, Sleebs BE, Zobel K, Lowes KN, Adams JM, Baell JB, Colman PM, Deshayes K, Fairbrother WJ, Flugare JA, Gibbons P, Kersten WJ, Kulasegaram S, Moss RM, Parisot JP, Smith BJ , Street IP, Yang H, Huang DC, Watson KG. Uppbyggingarstýrð hönnun sértækrar BCL-X (L) hemils. Nat Chem Biol. 2013 júní; 9 (6): 390-7. gera: 10.1038 / nchembio.1246. Epub 2013 Apr 21. PubMed PMID: 23603658.

[5]. Abed MN, et al. Antagonism Bcl-XL er nauðsynlegt fyrir samlegðaráhrifum karbóplatíns og BH3 mimetics í eggjastokkum krabbameinsfrumum. J eggjastokkaleifar. 2016 Apr 14; 9: 25.