Takmarkanir á Cofttek-eignum

Bcl-2 & P53

FX1 (1426138-42-2)

FX1 er öflugur og sértækur BCL6 hemill, með IC50 um það bil 35 μM.FX1 er hemill á B-eitilæxli 6 (BCL6). ....

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1426138-42-2 Flokkur

FX1 (1426138-42-2) Description:

FX1 er hemill á B frumu eitilæxli 6 (BCL6). FX1 hefur 10-falt meiri virkni en innrænum corepressors og bindur nauðsynleg svæði í BCL6 hliðarliðinu. FX1 trufla myndun BCL6 bælingu flókinnar, endurvirkja BCL6 miða gen, og líkja eftir svipgerð músanna sem eru teknir til að tjá BCL6 við stökkbreytingar á bindiefni á bendiefni. Lág skammtar af FX1 völdum truflun á staðfestum æxlum hjá músum sem voru með DLBCL xenograft. Ennfremur bæti FX1 ABC-DLBCL frumur í vitro og in vivo, svo og frumum manna ABC-DLBCL eintökum ex vivo.

FX1 er meðlimur í flokki oxindóla sem er 5-klór-oxindól þar sem metýlenhýdómarnir í stöðu 3 hafa verið skipt út fyrir N- (2-karboxýetýl) rhodanín-5-ýlíden hópinn. Það hefur hlutverk sem æxlishemjandi lyf. Það er aðili að oxindólum, lífrænu klóríni efnasambandi, tíazólidínóni og mónókarboxýlsýru. Það stafar af 3-metýlenoxindóli og rhodanine.

FX1 (1426138-42-2) Specifications:

vöru Nafn FX1
Samheiti FX1; FX-1; FX 1.
Efnaheiti (5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid
Lyfjaflokkur N / A
Hreinleiki > 98% (eða vísa til greiningarvottorðsins)
CAS-númer 1426138-42-2
Molecular Formula C14H9ClN2O4S2
Molecular Wátta 368.806
Monoisotopic Mass
X

MDL númer N / A
InChIKey VISHSGZPGQKEFX-KHPPLWFESA-N
InChi Code InChI=1S/C14H9ClN2O4S2/c15-6-1-2-8-7(5-6)10(12(20)16-8)11-13(21)17(14(22)23-11)4-3-9(18)19/h1-2,5H,3-4H2,(H,16,20)(H,18,19)/b11-10-
Smiles O=C(O)CCN(C/1=O)C(SC1=C2C(NC3=C/2C=C(Cl)C=C3)=O)=S
Form Solid duft
Litur Red
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO
Storage TEMP. Dry, dökk og 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna) eða -20 C til lengri tíma litið (mánuðir í ár).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn (5Z) -5- (5-klór-1,2-díhýdró-2-oxó-3H-indól-3-ýliden) -4-oxó-2-þíoxó-3-þíasólidínprópanónsýru er notað við framleiðslu á skiptitengdu ísatínýlíðerhodanínum. BCL6 hemill, krabbameinslyf.


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Cardenas MG, Yu W, Beguelin W, Teater MR, Geng H, Goldstein RL, Oswald E, Hatzi K, Yang SN, Cohen J, Shaknovich R, Vanommeslaeghe K, Cheng H, Liang D, Cho HJ, Abbott J, Tam W , Du W, Leonard JP, Elemento O, Cerchietti L, Cierpicki T, Xue F, MacKerell AD Jr, Melnick AM. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126 (9): 3351-62. gera: 10.1172 / JCI85795. Epub 2016 Ág 2. PubMed PMID: 27482887; PubMed Central PMCID: PMC5004937.

[2]. Eiginleikar æxlisfrumna í blóðrás hjá krabbameinssjúklingum með spíralmælum. Yin J, Wang Z, Li G, Lin F, Shao K, Cao B, Hou Y. Cell Biol Toxicol. 2018 Nóvember 14. doi: 10.1007 / s10565-018-09454-4. [Epub á undan prenta]

[3]. BCL6 hindrun-miðluð niðurfelling á fosfórýlerað SAMHD1 og T-frumuvirkjun er tengd við minnkað HIV sýkingu og endurvirkjun. Cai Y, Abdel-Mohsen M, Tomescu C, Xue F, Wu G, Howell BJ, Ai Y, Sun J, Azzoni L, Le Coz C, Romberg N, Montaner LJ. J Virol. 2019 Jan 4; 93 (2). pii: e01073-18. doi: 10.1128 / JVI.01073-18. Prenta 2019 Jan 15.

[4]. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. Cardenas MG, Yu W, Beguelin W, Teater MR, Geng H, Goldstein RL, Oswald E, Hatzi K, Yang SN, Cohen J, Shaknovich R, Vanommeslaeghe K, Cheng H, Liang D, Cho HJ, Abbott J, Tam W , Du W, Leonard JP, Elemento O, Cerchietti L, Cierpicki T, Xue F, MacKerell AD Jr, Melnick AM. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126 (9): 3351-62. gera: 10.1172 / JCI85795. Epub 2016 Ág 2.

[5]. Upphaflegar rannsóknir á verkunarháttum og frumudauði virka N-oxíð innihalda heteróhringa í Trypanosoma cruzi epimastigotes in vitro. Benítez D, Casanova G, Cabrera G, Galanti N, Cerecetto H, González M. Parasitology. 2014 Apr; 141 (5): 682-96. doi: 10.1017 / S003118201300200X. Epub 2014 Jan 27.