Takmarkanir á Cofttek-eignum

PKC & ROCK

AR-13324 mesýlat (1422144-42-0)

AR-13324 er lítið sameindahemill Rho kínasa og norepinephrine flutningsaðila; dregur úr augnþrýstingi (IOP) í augnþrýstingi með auga.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1422144-42-0 Flokkur

AR-13324 mesýlat (1422144-42-0) Description:

AR-11324, einnig þekkt sem Netarsudil, er Rho-tengt próteinkínasahemill. Netarsudil er hugsanlegt gagnlegt til að meðhöndla gláku og / eða draga úr augnþrýstingi. Netarsudil eykur útflæði í manna augum með mörgum kerfum. Netarsudil hamlaðu kínasa ROCK1 og ROCK2 með Ki af 1 nM, trufluðum actin-streituþráðum og brennidepli í TM-frumum með IC50s af 79 og 16 nM, hver um sig, og lækkaði virkni TGF-β2 í HTM frumum. Netarsudil olli miklum fækkun á blóðflagnafæð hjá kanínum og öpum sem voru viðvarandi í að minnsta kosti 24 klst. Eftir gjöf einu sinni á dag, með tímabundinni, vægri ofbólgu sem kom fram sem eina aukaverkunin.

AR-13324 mesýlat (1422144-42-0) Specifications:

vöru Nafn AR-13324 mesýlat
Samheiti AR-13324; AR13324; AR 13324; Netarsudil mesýlat
Efnaheiti (S)-4-(3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)benzyl 2,4-dimethylbenzoate dimethanesulfonate
Lyfjaflokkur Hömlun
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 1422144-42-0
Molecular Formula C30H35N3O9S2
Molecular Wátta 645.18147
Monoisotopic Mass X
MDL númer N / A
InChIKey QQDRLKRHJOAQDC-FBHGDYMESA-N
InChi Code InChI=1S/C28H27N3O3.2CH4O3S/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;2*1-5(2,3)4/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);2*1H3,(H,2,3,4)/t26-;;/m1../s1
Smiles CS (= 0) (0) = 0.CS (= 0) (0) = 0O = C (OCC1 = CC = C ([[Email protected]@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C
Form Duft
Litur Iris litur
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn A Rho tengd prótein kínasahemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Uppgötvun og forklínísk þróun Netarsudil, nýjasta augnháðarlyf til að meðhöndla gláku. Lin CW, Sherman B, Moore LA, Laethem CL, Lu DW, Pattabiraman PP, Rao PV, deLong MA, Kopczynski CC. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Jan / Feb; 34 (1-2): 40-51. doi: 10.1089 / jop.2017.0023. Epub 2017 Júní 13. PMID: 28609185

[2]. Netarsudil eykur útflæði í manna augum með mörgum kerfum. Ren R, Li G, Le TD, Kopczynski C, Stamer WD, Gong H. Fjárfesting Oftalmol Vis Sci. 2016 Nóvember 1; 57 (14): 6197-6209. doi: 10.1167 / iovs.16-20189. PMID: 27842161

[3]. Sjónræn áhrif á hefðbundnum útflæði vefja við netarsudil í lifandi músum augum. Li G, Mukherjee D, Navarro I, Ashpole NE, Sherwood JM, Chang J, Overby DR, Yuan F, Gonzalez P, Kopczynski CC, Farsiu S, Stamer WD. Eur J Pharmacol. 2016 Sep 15; 787: 20-31. doi: 10.1016 / j.ejphar.2016.04.002. Epub 2016 Apr 13. PMID: 27085895

[4]. Rannsókn í mönnum. Kazemi A, McLaren JW, Kopczynski CC, Heah TG, Novack GD, Sit AJ. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 júní; 34 (5): 380-386. doi: 10.1089 / jop.2017.0138. Epub 2018 Feb 22. PMID: 29469601

[5]. Netarsudil augnlausn 0.02% til meðferðar hjá sjúklingum með gláku í augnlokum eða augnháþrýstingi. Kopczynski CC, Heah T. Drugs Today (Barc). 2018 Aug; 54 (8): 467-478. doi: 10.1358 / dot.2018.54.8.2849627. Review.PMID: 30209441