Takmarkanir á Cofttek-eignum

IGF-1R & ALK

CEP-37440 (1391712-60-9)

CEP-37440 er skáldsaga öflugur og sértækur tvíþættur FAK / ALK hemill með IC50 s af 2.3 nM (FAK) og 120 nM (ALK frumu IC50 í 75% manna plasma). Og CEP-37440 hefur verið notað í rannsóknum sem fjalla um meðferð á Solid Tumors.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1391712-60-9 Flokkur

CEP-37440 (1391712-60-9) Description:

CEP-37440 er til inntöku sem er tvískiptur kínasahemill á týrósínkínasa anaplastic eitilfrumukínasa (ALK) og brennisteinsþéttni kínasa (FAK), með hugsanlega æxlishemjandi virkni. Við gjöf binst ALK-FAK hemill CEP-37440 sértækur og hamlar ALK kínasa og FAK kínasa. Hömlunin leiðir til truflunar á ALK- og FAK-miðluðu merki umleiðsluferla og hamlar að lokum æxlisfrumuvöxtur við ALK- og FAK-overexpressing æxlisfrumna. ALK tilheyrir ofbeldi insúlínviðtaka og gegnir mikilvægu hlutverki í þróun taugakerfisins; Dysregulation og genskiptingar eru tengd ýmsum æxlum.

CEP-37440 (1391712-60-9) Specifications:

vöru Nafn CEP-37440
Efnaheiti CEP-37440; 1391712-60-9; UNII-O3MNS8782H; O3MNS8782H; CHEMBL3951811; CEP37440
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 1391712-60-9
Molecular Formula C30H38CIN7O3
Molecular Wátta X
Monoisotopic Mass X
InChIKey BCSHRERPHLTPEE-NRFANRHFSA-N
InChi Code InChI=1S/C30H38ClN7O3/c1-32-29(40)23-7-3-4-9-25(23)34-28-24(31)19-33-30(36-28)35-26-11-10-20-18-21(6-5-8-22(20)27(26)41-2)38-14-12-37(13-15-38)16-17-39/h3-4,7,9-11,19,21,39H,5-6,8,12-18H2,1-2H3,(H,32,40)(H2,33,34,35,36)/t21-/m0/s1
Smiles O=C(NC)C1=CC=CC=C1NC2=NC(NC3=CC=C4C(CCC[[Email protected]](N5CCN(CCO)CC5)C4)=C3OC)=NC=C2Cl
Form Duft
Litur N / A
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn til inntöku sem er tvískiptur kínasahemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • 1: Iragavarapu C, Mustafa M, Akinleye A, Furqan M, Mittal V, Cang S, Liu D. Novel ALK hemlar í klínískri notkun og þróun. J Hematol Oncol. 2015 Feb 27; 8 (1): 17. doi: 10.1186 / s13045-015-0122-8. PubMed PMID: 25888090; PubMed Central PMCID: PMC4349797.
  • 2: Awad MM, Shaw AT. ALK hemlar í lungnakrabbameini sem ekki eru smáfrumur: crizotinib og víðar. Clin Adv Hematol Oncol. 2014 Júlí; 12 (7): 429-39. PubMed PMID: 25322323; PubMed Central PMCID: PMC4215402.
  • 3: Uppgötvun á klínískri umsækjanda CEP-37440, sértæka hömlun á brennisteinsfrumukínni (FAK) og Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Ott GR, Cheng M, Lærðu KS, Wagner J, Gingrich DE, Lisko JG, Curry M, Mesaros EF, Ghose AK, Quail MR, Wan W, Lu L, Dobrzanski P, Albom MS, Angeles TS, Wells-Knecht K, Huang Z, Aimone LD, Bruckheimer E, Anderson N, Friedman J, Fernandez SV, Ator MA, Ruggeri BA, Dorsey BD. J Med Chem. 2016 Aug 25; 59 (16): 7478-96. doi: 10.1021 / acs.jmedchem.6b00487. Epub 2016 Ág 15. PMID: 27527804
  • 4: Áhrif CEP-37440, hemill á brennisteinsþéttni kínasa, in vitro og in vivo á brjóstakrabbameinsfrumum. Salem I, Alsalahi M, Chervoneva I, Aburto LD, Addya S, Ott GR, Ruggeri BA, Cristofanilli M, Fernandez SV. Brjóstakrabbamein. 2016 Mar 24; 18 (1): 37. doi: 10.1186 / s13058-016-0694-4. PMID: 27009091