Takmarkanir á Cofttek-eignum

Hraðbanki og ATR

(+) - JQ1 (1268524-70-4)

(+) - JQ1 er BET bromodomain hemill, með IC50 af 77 nM / 33 nM fyrir BRD4 (1 / 2), bindandi öllum bromodomains í BET fjölskyldunni en ekki bromodomains utan BET fjölskyldunnar

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1268524-70-4 Flokkur

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Description:

(+) - JQ1 er BET öflugur BET bromodomain hemill. Bromodomain og extra terminal domain (BET) prótein eru mikilvægir frumueyðandi eftirlitsstofnanir sem auðvelda uppskrift á genum í krómatínsvæðum sem tengjast acetýleruðu histónum. JQ1 hefur mótefnavaka gegn mörgum krabbameinum, aðallega vegna hömlunar á c-MYC og upregulation p21. JQ1 bælar æxlisvöxt með því að downregulate LDHA í eggjastokkakrabbameini. JQ1 bætir vöxt krabbameinsfrumukrabbameins í krabbameinsfrumum í taugakerfinu. JQ1 truflar mendadrep í mönnum með því að hamla STAT5.

(+) - JQ1 táknar öfluga, mjög sértæka og Kac samkeppnishæfa hemil fyrir BET fjölskylduna af bromodomains. (+) - JQ1 (100 nM, 48 h) hvetja til skýjufræðilegrar aðgreiningar sem sýndar eru með frumspindlingu, flettingu og aukinni tjáningu keratíns.

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Specifications:

vöru Nafn (+) - JQ1
Samheiti (+) - JQ1; (+) - JQ-1; (+) - JQ 1; Bromodomain hemill
Efnaheiti tert-butyl (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
Lyfjaflokkur Hömlun
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 1268524-70-4
Molecular Formula C23H25CIN4O2S
Molecular Wátta 456.99
Monoisotopic Mass 456.13867 g / mól
MDL númer MFCD22683748
InChIKey DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N
InChi Code InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1
Smiles O = C (OC (C) (C) C) C [[Email protected]]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
Form Duft
Litur hvítt til beige
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO 20 mg / ml, hreinsað.
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn A BET bromodomain hemill

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Kumar K, Raza SS, Knab LM, Chow CR, Kwok B, Bentrem DJ, Popovic R, Ebine K, Licht JD, Munshi HG. GLI2-háð c-MYC upregulation miðlar viðnám krabbameinsfrumna í brisi í BET bromodomain hemlinum JQ1. Sci Rep. 2015 Mar 25; 5: 9489. doi: 10.1038 / srep09489. PubMed PMID: 25807524.

[2]. Qiu H, Jackson AL, Kilgore JE, Zhong Y, Chan LL, Gehrig PA, Zhou C, Bae-Jump VL. JQ1 bælar æxlisvöxt með því að downregulate LDHA í eggjastokkakrabbameini. Oncotarget. 2015 Mar 30; 6 (9): 6915-30. PubMed PMID: 25762632.

[3]. Toniolo PA, Liu S, Yeh JE, Moraes-Vieira, Walker SR, Vafaizadeh V, Barbuto JA, Frank DA. Hömlun STAT5 af BET bromodomain hemlinum JQ1 truflar þroska manna dendritic frumna. J Immunol. 2015 Apr 1; 194 (7): 3180-90. doi: 10.4049 / jimmunol.1401635. Epub 2015 Feb 27. PubMed PMID: 25725100; PubMed Central PMCID: PMC4369449.

[4]. Ghurye RR, Stewart HJ, Chevassut TJ. Bromodomain hömlun með JQ1 bælir lipopolysaccharide-örva interleukin-6 seytingu í mörgum mergæxlisfrumum. Cýtókín. 2015 Feb; 71 (2): 415-7. doi: 10.1016 / j.cyto.2014.11.013. Epub 2014 Dec 4. PubMed PMID: 25482841.

[5]. Wang Y, Ma LM, Wang XZ, Wang T. [Kerfi Notch1 Pathway í SUP-B15 frumubólga í frumum af völdum JQ1]. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2015 Apr; 23 (2): 364-8. doi: 10.7534 / j.issn.1009-2137.2015.02.013. Kínverska. PubMed PMID: 25948186.