Takmarkanir á Cofttek-eignum

PI3K & mTOR

A66 (1166227-08-2)

A66 er mjög sértækur og sértækur p110a hemill með IC50 af 32 nM,> 100 falt sérhæfileiki fyrir p110α yfir aðrar PI3K ísóformar í flokki I, blokkar fosfónósíðíð 3-kínasa merkingu og æxlisvöxt í ákveðnum frumum.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1166227-08-2 Flokkur

A66 (1166227-08-2) Lýsing

A66 er hemill p110α P13K sem sýnir anticaner lyfjameðferð. P110a er hvetjandi undireiningin úr flokki I fosfatidýlinositól-4,5-bisfosfat 3-kínasa hvata sem samanstendur af 85 kDa eftirlitsdeild og 110 kDa hvetjandi undireiningu. A66 er meira en 100 falt minna virkt gagnvart öðrum I-I PI 3 kínasa ísóformum og hafði ekki hemlandi virkni gegn 200 próteinkínasa þegar hún var prófuð við 10 míkrómólar. Þetta gerir það að mestu sértækum og sértækum p110alpha hemlum sem eru tiltækar til rannsóknar. A66 dregur úr lífvænleika krabbameinsfrumna í legslímu og hamlar æxlisvöxt xenografts þegar það er gefið samhliða öðrum meðferðum. Í dýraformi eykur A66 glúkósa framleiðsla og dregur úr glúkósa og insúlínþol.

A66 (1166227-08-2) forskrift

vöru Nafn A66
Samheiti
Efnaheiti (2S)-N1-[2-(1,1-Dimethylethyl)-4′-methyl[4,5′-bithiazol]-2′-yl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide,A-66, A 66, J-501023, CHEMBL3218581, AOB2329,CCT128930, MLS006010983, (2S)-1-N-[5-(2-tert-Butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
Flokkun Lífefnafræðileg, Chemical
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 1166227-08-2
Molecular Formula C17H23N5O2S2
Molecular Wátta 393.53
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD22378485
InChIKey HBPXWEPKNBHKAX-NSHDSACASA-N
InChi Code InChI=1S/C17H23N5O2S2/c1-9-12(10-8-25-14(20-10)17(2,3)4)26-15(19-9)21-16(24)22-7-5-6-11(22)13(18)23/h8,11H,5-7H2,1-4H3,(H2,18,23)(H,19,21,24)/t11-/m0/s1
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CSC(=N3)C(C)(C)C
Form Duft
Litur hvítt til beige
Sóleysanleiki DMSO: 20 mg / ml, tær; ekki í vatni
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn Hemill fyrir krabbameinsvaldandi form p110


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • [1]. Park, Ga Bin; Kim, Daejin - Molecular and Cellular Biochemistry 2018 vol. 439 # 1-2 p. 199 - 211
  • [2]. Choi, Jae-Hyeog; Kim, Ki Hyang; Roh, Kug-Hwan; Jung, Hana; Lee, Anbok; Lee, Ji-Young; Song, Joo Yeon; (...) Já, Sung Su; Park, SaeGwang - OncoImmunology 2018 vol. 7 # 5
  • [3]. Yang, Tao; Meoli, David F .; Moslehi, Javid; Roden, Dan M. - Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 2018 vol. 365 # 3 p. 460 - 466