Takmarkanir á Cofttek-eignum

TGF-beta & Smad

ML347 (1062368-49-3)

ML-347, einnig þekktur sem LDN193719, er öflug og sértækur BMF-hemill, sem hindrar ALK1 og ALK2 með IC50 gildi 46 og 32 nM. ML347 sýnir> 300-falt sértækni fyrir ALK2.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1062368-49-3 Flokkur

ML347 (1062368-49-3) Description:

ML347 er afleiða dorsomorphins sem er mjög sértækur mótmæla BMP viðtaka ensímanna ALK1 og ALK2 (IC50 gildi = 46 og 32 nM, í sömu röð). ML347 hefur lítil áhrif á önnur ALK ísóform, þar á meðal ALK3 (IC50 = 10 μM).

Virkjun á beinmyndandi prótein (BMP) tegund I viðtaka, einnig þekktur sem virkjunarviðtaka líkur á kínasa (ALK1-7), leiðir til samsetningar SMAD flókna, sem þýða til kjarnans til að örva þrýstingsvirkjun sem er mikilvæg fyrir eðlilega þróun og vefja viðgerðir .1 ML-347 er 5-kínólín efnasamband sem hindrar ALK1 og ALK2 með IC50 gildi 46 og 32 nM, í sömu röð. 2 Sýnir> 300-falt sértækni fyrir ALK2 yfir ALK3, ALK6 og VEGF tegund 2 viðtaka (IC50s = 10.8, 9.8 og 19.7 μM, í sömu röð) og er óvirkt við ALK4, ALK5, BMP tegund 2 viðtaka, TGF-β tegund 2 viðtaka og AMPK.2. Í virku prófun var ML-347 sýnt að hindra BMP4 merkingu með IC50 gildi 152 nM.2

ML347 (1062368-49-3) Specifications:

vöru Nafn ML347
Samheiti ML 347; LDN193719; LDN-193719; LDN 193719.
Efnaheiti 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
Hreinleiki > 98%
CAS-númer 1062368-49-3
Molecular Formula C22H16N4O
Molecular Wátta X
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD28099805
InChIKey FVRYPYDPKSZGNS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C22H16N4O/c1-27-17-9-7-15(8-10-17)16-12-24-22-20(13-25-26(22)14-16)18-4-2-6-21-19(18)5-3-11-23-21/h2-14H,1H3
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=C5C=CC=NC5=CC=C4)N=C2
Form duft
Litur hvítt til beige
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO
Storage TEMP. 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna), eða -20 C til lengri tíma (mánuðir).
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og ljósi
Umsókn BMP viðtaka hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

  • Þróun öflugrar og ALK2 sértækra beinmótefnandi próteinviðtaka (BMP) hemils. Engers DW, Frist AY, Lindsley CW, Hong CH, Hopkins CR. Probe Reports frá NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-. 2013 Apr 12 [uppfært 2014 Sep 18].
  • Samsvörunar- og uppbyggingarvirkni tengsl skáldsögu og sértækra beinmyndunarpróteinviðtaka (BMP) hemils úr pyrazóló [1.5-a] pýrimidínstillingar dorsomorfíns: uppgötvun ML347 sem ALK2 móti ALK3 sértækum MLPCN prófi. Engers DW, Frist AY, Lindsley CW, Hong CC, Hopkins CR. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Júní 1; 23 (11): 3248-52. doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.03.113. Epub 2013 Apr 11.