Takmarkanir á Cofttek-eignum

PKC & ROCK

Fasudil hýdróklóríð (105628-07-7)

Fasudil HCl (HA-1077; AT-877) er öflugur hemill ROCK-II, PKA, PKG, PKC og MLCK með Ki af 0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM og 36 μM.

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 105628-07-7 Flokkur

Fasudil hýdróklóríð (105628-07-7) Dyfirskrift

Fasudil, einnig þekkt sem HA-1077, er öflugt Rho-kínasa hemill og æðavíkkandi lyf. Þar sem það var uppgötvað, hefur það verið notað til meðferðar á vöðvaspennu í heila, sem oft er vegna blæðingar undir húð, og að bæta vitsmunalegan hnignun sem sést hjá heilablóðfalli. Það hefur reynst árangursríkt við meðferð lungnaháþrýstings. Sýnt var fram í febrúar 2009 að fasudil gæti einnig verið notuð til að auka minni og bæta horfur Alzheimers sjúklinga. Það er samþykkt til notkunar í Japan og Kína.

Rannsóknir benda til þess að þegar FASUDIL verkar sem ROCK hemill minnkar daufkyrningafæð frá daufkyrningafæð með því að minnka frumudrepandi frumuhvarfafrumum endothelialfrumna. Þar að auki verndar Fasudil verulega gegn MeHg-örvuð öndunardegeneration og apoptotic cell death í ræktuð cortical neurons. Aðrar rannsóknir sýna að Fasudil gegnir mikilvægu hlutverki við osteoblastic aðgreiningu stromal frumna með því að auka mRNA tjáningu kollagen-I, osteocalcin og beinmyndunarprótín-2 (BMP-2).

Fasudil hýdróklóríð (105628-07-7) Specifications

vöru Nafn Fasudil hýdróklóríð
Samheiti HA-1077; HA1077; HA 1077; HA-1077 HCl; Fasudil hýdróklóríð.
Efnaheiti 5 - ((1,4-díazepan-1-ýl) súlfónýl) ísókvínólínhýdróklóríð
Lyfjaflokkur Hömlun
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 105628-07-7
Molecular Formula C14H17N3O2S • HCl
Molecular Wátta 327.827
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD00943198
InChIKey LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1H
Smiles O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N3CCNCCC3)=O.[H]Cl
Form Solid duft
Litur Hvítt til beinhvítt
Sóleysanleiki Leysanlegt í vatni (200 mg / ml) og DMSO (95 mg / ml). Óleysanlegt í etanóli.
Storage TEMP. -20 ° C
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn Öflugur Rho-kínasahemill og æðavíkkandi lyf


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Shi J, Wei L. Rho kínasa í hjarta- og æðasjúkdómum og sjúkdómsgreiningu: Áhrif fasudils. J Cardiovasc Pharmacol. 2013 Okt; 62 (4): 341-54. doi: 10.1097 / FJC.0b013e3182a3718f. Review. PubMed PMID: 23921309; PubMed Central PMCID: PMC3884946.

[2]. Chen M, Liu A, Ouyang Y, Huang Y, Chao X, Pi R. Fasudil og hliðstæður þess: nýtt öflugt vopn í langa stríðinu gegn miðtaugakerfi? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr; 22 (4): 537-50. gera: 10.1517 / 13543784.2013.778242. Epub 2013 Mar 5. Review. PubMed PMID: 23461757.

[3]. Raja SG. Mat á klínískri virkni fasudils til meðferðar við lungnaháþrýstingi. Nýleg Pat Cardiovasc Drug Discov. 2012 Aug; 7 (2): 100-4. Review. PubMed PMID: 22670803.

[4]. Kitazono T. [Fasudil hýdróklóríð]. Nihon Rinsho. 2006 Okt 28; 64 Suppl 7: 617-21. Review. Japanska. PubMed PMID: 17461215.

[5]. Ishida T, Takanashi Y, Kiwada H. Öruggt og skilvirkt lyfjagjafarskerfi með fitukornum til inngjafar með beinþynningu, fasa. Biol Pharm Bull. 2006 Mar; 29 (3): 397-402. Review. PubMed PMID: 16508135.