Takmarkanir á Cofttek-eignum

S6 kínasa & PKD-1

AZD2014 (1009298-59-2)

AZD2014 er skáldsaga mTOR-hemill með IC50 af 2.8 nM; mjög sértækur gegn mörgum PI3K ísóformum (α / β / γ / δ).

Ekki ætlað til notkunar. Aðeins til rannsókna.

CAS: 1009298-59-2 Flokkur

AZD2014 (1009298-59-2) Dyfirskrift

Vistusertib, einnig þekkt sem AZD2014, er inntaka sem er mögulega æxlishemjandi virkni hjá spendýrum með rapamýsín (mTOR). mTOR kínasa hemill AZD2014 hamlar virkni mTOR sem getur leitt til örvunar æxlisfrumnafíkla og lækkun æxlisfrumnafrumna. mTOR, serín / þreónín kínasi sem er uppregluð í ýmsum æxlum, gegnir mikilvægu hlutverki síðar í PI3K / Akt / mTOR merkjunarferlinu.

AZD2014 (1009298-59-2) Specifications

vöru Nafn AZD2014
Samheiti AZD2014, AZD-2014, AZD 2014, Vistusertib
Efnaheiti 3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
Lyfjaflokkur Æxlishemjandi lyf
Hreinleiki ≥98% (HPLC)
CAS-númer 1009298-59-2
Molecular Formula C25H30N6O3
Molecular Wátta 462.54
Monoisotopic Mass X
MDL númer MFCD22628784
InChIKey JUSFANSTBFGBAF-IRXDYDNUSA-N
InChi Code InChI=1S/C25H30N6O3/c1-16-14-33-11-9-30(16)23-20-7-8-21(18-5-4-6-19(13-18)24(32)26-3)27-22(20)28-25(29-23)31-10-12-34-15-17(31)2/h4-8,13,16-17H,9-12,14-15H2,1-3H3,(H,26,32)/t16-,17-/m0/s1
Smiles O = C (NC) C1 = CC = CC (C2 = CC = C3C (N4 [[Email protected]@ H] (C) COCC4) = NC (N5 [[Email protected]@ H] (C) COCC5) = NC3 = N2) = C1
Form Duft
Litur Gulur
Sóleysanleiki Leysanlegt í DMSO, ekki í vatni
Storage TEMP. 0 - 4 C til skamms tíma (daga til vikna), eða -20 C til lengri tíma (mánuðir)
Geymsluþol > 2 ár ef þau eru geymd á réttan hátt
Meðhöndlun Verndið gegn lofti og raka
Umsókn Vistusertib (AZD2014) er skáldsaga mTOR-hemill


=

RIDADR NONH fyrir alla flutningsmáta

Tilvísanir:

[1]. Huo HZ, Zhou ZY, Wang B, Qin J, Liu WY, Gu Y. Dramatísk bæling á ristruflun krabbameinsvöxt með tvíþættum mTORC1 og mTORC2 hemlum AZD-2014. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 10; 443 (2): 406-12. doi: 10.1016 / j.bbrc.2013.11.099. Epub 2013 Dec 2. PubMed PMID: 24309100.

[2]. Kahn J, Hayman TJ, Jamal M, Rath BH, Kramp T, Camphausen K, Tofilon PJ. MTORC1 / mTORC2 hemillin AZD2014 eykur ofnæmisviðbrögð glioblastoma stofnfrumna. Neuro Oncol. 2014 Jan; 16 (1): 29-37. doi: 10.1093 / neuonc / not139. Epub 2013 Dec 4. PubMed PMID: 24311635; PubMed Central PMCID: PMC3870843.

[3]. Rastogi R, Jiang Z, Ahmad N, Rosati R, Liu Y, Beuret L, Monks R, Charron J, Birnbaum MJ, Samavati L. Rapamycin veldur tjáningu með mítógenvirkjuðu próteini (MAP) kínasa fosfatasa-1 (MKP-1) virkjun prótínkínasa B og mítógenvirkja prótína kínasa kínasa leiða. J Biol Chem. 2013 Nóvember 22; 288 (47): 33966-77. doi: 10.1074 / jbc.M113.492702. Epub 2013 Okt 14. PubMed PMID: 24126911; PubMed Central PMCID: PMC3837136.

[4]. Cosimo E, Tarafdar A, Moles MW, Holroyd AK, Malik N, Catherwood MA, Hay J, Dunn KM, Macdonald AM, Guichard SM, O'Rourke DM, Leach MT, Sansom OJ, Cosulich SC, McCaig AM, Michie AM.

Clin Cancer Res. 2018 Dec 17. pii: clincanres.2036.2018. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-18-2036. [Epub á undan prenta]

PMID: 30559170

[5]. Pike KG, Malagu K, Hummersone MG, Menear KA, Duggan HM, Gomez S, Martin NM, Ruston L, Pass SL, Pass M. Möguleiki á öflugum og sértækum tvíþættum mTORC1 og mTORC2 hemlum: uppgötvun AZD8055 og AZD2014. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Mar 1; 23 (5): 1212-6. doi: 10.1016 / j.bmcl.2013.01.019. Epub 2013 Jan 18. PubMed PMID: 23375793.